
艾拉司群主要用于ER+/HER2-乳腺癌的二线或后线治疗。其核心机制是通过与雌激素受体结合,诱导受体结构改变并降解,从而阻断雌激素依赖的肿瘤细胞增殖。与传统的抗雌激素药物(如他莫昔芬)相比,SERD类药物能更彻底地抑制受体功能,减少耐药风险。
艾拉司群是一种口服选择性雌激素受体降解剂 。它的主要作用是与肿瘤细胞内的雌激素受体α(ERα)结合,不仅阻断雌激素受体的功能,还能诱导受体通过蛋白酶体途径被降解,从而抑制依赖雌激素生长的癌细胞的增殖。该药物对因ESR1基因突变而对传统内分泌治疗(如氟维司群、CDK4/6抑制剂)产生耐药性的乳腺癌模型也显示出抗肿瘤活性。
用法用量:
标准剂量:推荐剂量为345毫克,每日一次,随餐口服。
服用方法:应整片吞服,不要咀嚼、压碎或拆分药片。每日大致在同一时间服药,与食物同服有助于减轻恶心等胃肠道反应。
剂量调整:对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,推荐剂量需降低至258毫克,每日一次。重度肝功能损害(Child-Pugh C级)患者应避免使用。若出现某些不良反应,也可能需要中断用药或降低剂量。
漏服处理:如果漏服时间超过6小时,或服药后发生呕吐,应跳过该次剂量,在次日正常时间服用下一剂即可,不要补服或加倍剂量。
常见不良反应(发生率>10%):
胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、腹痛、消化不良。
全身性反应:疲劳、肌肉骨骼疼痛。
实验室指标异常:血液中胆固醇和甘油三酯水平升高、转氨酶升高。
其他:头痛、潮热、血钠降低、贫血。
重要风险警示:
血脂异常:用药可能导致高胆固醇血症和高甘油三酯血症。在治疗开始前及治疗期间,需要定期监测血脂水平。
胚胎-胎儿毒性:该药物对胎儿可能造成伤害,有致畸风险。有生育能力的女性在开始治疗前应进行妊娠测试,并在治疗期间及最后一次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。男性患者如果其女性伴侣有生育能力,在此期间也应采取有效避孕。
对生育能力的潜在影响:基于动物研究,艾拉司群可能损害男性和女性的生育能力,如有生育计划,用药前应与医生充分讨论。
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