【通用名称】艾拉司群 Elacestrant

【商品名称】Orserdu(全球通用商品名)依拉司群

【剂型规格】86mg*30片剂，345mg*30片剂

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症和适用人群】

艾拉司群适用于治疗：

ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌成人患者

既往接受过至少一线内分泌治疗后疾病进展的患者

该药物需要通过FDA批准的检测方法确认ESR1突变状态

【作用机制】

艾拉司群是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD)，通过双重机制发挥抗肿瘤作用：

竞争性抑制雌二醇与雌激素受体(ER)结合

诱导雌激素受体降解，降低ER蛋白水平

抑制雌激素受体信号通路

该药物对ESR1突变体具有显著活性，能够克服传统内分泌治疗的耐药性

【用法用量】

推荐剂量：345mg(4×86mg)每日一次口服

服药时间：建议每天固定时间服用，可与或不与食物同服

服药方法：整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开

剂量调整：

出现3级或4级不良反应时应暂停用药

毒性恢复后可减少至259mg每日一次

如不能耐受259mg剂量，应永久停药

【不良反应】

常见不良反应包括：

胃肠道反应：恶心(35%)、呕吐(19%)、腹泻(17%)

全身症状：疲劳(27%)

肌肉骨骼：关节痛(15%)、背痛(11%)

其他：食欲下降(14%)、潮热(13%)

严重不良反应需要密切关注：

血脂异常(高胆固醇血症25%，高甘油三酯血症9%)

肝酶升高

心动过缓

胚胎-胎儿毒性

【注意事项】

血脂监测：治疗前和治疗期间定期监测血脂水平

肝功能监测：定期检测肝酶指标

心电图监测：治疗期间监测心率变化

避孕要求：育龄期患者需采取有效避孕措施

药物相互作用：注意与CYP3A4诱导剂和抑制剂的相互作用

【药物相互作用】

强效CYP3A4抑制剂：避免与伊曲康唑等强效CYP3A4抑制剂合用

强效CYP3A4诱导剂：避免与利福平等强效CYP3A4诱导剂合用

CYP2B6底物：与安非他酮等CYP2B6底物合用时应谨慎

【特殊人群用药】

孕妇：可能引起胎儿损害，禁用

哺乳期：治疗期间及末次给药后1周内停止哺乳

肝功能损害：轻度至中度损害无需调整剂量，重度损害患者不推荐使用

肾功能损害：轻度至中度损害无需调整剂量，重度损害患者推荐剂量为259mg每日一次

老年人：无需特别调整剂量

【临床疗效数据】

关键性临床试验(EMERALD研究)显示：

总体人群无进展生存期：2.79个月 vs 1.91个月(标准内分泌治疗)

ESR1突变人群无进展生存期：3.78个月 vs 1.87个月

客观缓解率：4.9% vs 2.9%

临床获益率：22.3% vs 17.2%

【患者用药指南】

按时服药：每日固定时间服用，不要漏服

整片吞服：不要压碎或咀嚼片剂

血脂管理：配合医生进行饮食控制和血脂监测

症状监测：及时报告恶心、呕吐等胃肠道症状

定期复查：按要求进行影像学检查和实验室监测

【储存条件】

艾拉司群应在原包装中保存，温度控制在20-25°C，允许短期保存在15-30°C环境中。防潮避光，请将药品放在儿童无法触及的地方。

艾拉司群为ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期乳腺癌患者提供了重要的治疗选择，特别是在克服内分泌治疗耐药方面显示出显著优势。然而，其使用需要在经验丰富的肿瘤科医生指导下进行，患者应充分了解药物信息，密切配合医疗团队的监测和随访，以确保用药安全有效。