【通用名称】布加替尼 Brigatinib

【商品名称】Alunbrig(全球通用商品名)安伯瑞

【剂型规格】90mg*30片剂，180mg*30片剂

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症和适用人群】

布加替尼适用于：

治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者

用于克唑替尼治疗进展或不能耐受的患者

一线治疗ALK阳性转移性NSCLC成人患者

【作用机制】

布加替尼是一种强效的ALK和ROS1酪氨酸激酶抑制剂。它通过抑制ALK磷酸化，阻断ALK信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。与其他ALK抑制剂相比，布加替尼对多种ALK耐药突变具有活性，特别是对G1202R突变显示良好的抑制效果。

【用法用量】

推荐剂量：

初始剂量：90mg每日一次，连续服用7天

如耐受良好，增至180mg每日一次

服药方法：整片吞服，不可压碎或咀嚼。可与或不与食物同服

剂量调整：

出现严重不良反应时，应暂停用药

恢复后可逐步调整剂量

最低可调整至60mg每日一次

【不良反应】

常见不良反应包括：

胃肠道反应：恶心(53%)、腹泻(49%)、呕吐(39%)

全身症状：疲劳(36%)

呼吸系统：咳嗽(34%)、呼吸困难(27%)

其他：头痛(27%)、肌肉痛(22%)

严重不良反应需要密切关注：

间质性肺病/肺炎(9%)

高血压(21%)

心动过缓(7%)

视觉障碍(10%)

【注意事项】

间质性肺病：治疗期间密切监测肺部症状

高血压：定期监测血压，必要时使用降压药

心动过缓：定期监测心率和血压

视觉障碍：出现视觉症状时应进行眼科检查

肌酸磷酸激酶升高：定期监测CPK水平

【药物相互作用】

强效CYP3A抑制剂：避免与伊曲康唑等强效CYP3A抑制剂合用

CYP3A底物：与敏感CYP3A底物合用时应谨慎

胃酸抑制剂：质子泵抑制剂可能影响药物吸收

【特殊人群用药】

孕妇：可能引起胎儿损害，禁用

哺乳期：治疗期间及末次给药后1周内停止哺乳

肝功能损害：轻度至中度损害无需调整剂量

肾功能损害：轻度至中度损害无需调整剂量

老年人：无需特别调整剂量

【临床疗效数据】

关键临床试验(ALTA-1L)显示：

中位无进展生存期：24.0个月(布加替尼)vs 11.0个月(克唑替尼)

客观缓解率：74% vs 62%

颅内缓解率：78% vs 26%

中位缓解持续时间：24.0个月 vs 13.8个月

【患者用药指南】

按时服药：每日固定时间服用

整片吞服：不要压碎或咀嚼片剂

剂量递增：严格遵循90mg→180mg的剂量递增方案

症状监测：密切关注肺部症状、视觉变化等

定期复查：按要求进行影像学检查和实验室监测

【储存条件】

布加替尼应在原包装中保存，温度控制在20-25°C，允许短期保存在15-30°C环境中。防潮避光，请将药品放在儿童无法触及的地方。

布加替尼为ALK阳性非小细胞肺癌患者提供了重要的治疗选择，特别是在克服耐药性和控制脑转移方面显示出显著优势。然而，其使用需要在经验丰富的肿瘤科医生指导下进行，患者应充分了解药物信息，密切配合医疗团队的监测和随访，以确保用药安全有效。