【通用名】拉帕替尼/Lapatinib

【商品名】泰立沙/Latinib

【生产药企】孟加拉耀品国际

【剂型】片剂

【规格】250mg*30片/盒

【适应症】

拉帕替尼需与其它抗肿瘤药物联合使用，主要用于治疗HER2过表达的晚期或转移性乳腺癌：

1.联合卡培他滨：用于既往接受过蒽环类、紫杉醇及曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗失败的HER2阳性晚期或转移性乳腺癌患者。

2.联合来曲唑：用于绝经后激素受体阳性且HER2阳性的晚期乳腺癌患者，为此类患者提供了靶向与内分泌联合的治疗方案。

【作用机制】

拉帕替尼是一种口服的双重酪氨酸激酶抑制剂。它通过可逆性地抑制人类表皮生长因子受体-2(HER2)和表皮生长因子受体(EGFR)的细胞内酪氨酸激酶结构域，阻断其下游信号传导通路(如PI3K/Akt和RAS/RAF/MAPK通路)。这种阻断作用能抑制肿瘤细胞的增殖、促进其凋亡，从而实现抗肿瘤效果。由于其小分子的特性，它能够透过血脑屏障，对乳腺癌脑转移有一定治疗潜力。

【用法用量】

给药途径：口服。

常用剂量：推荐剂量为每日一次，每次1250mg(5片250mg片剂)，需与卡培他滨或来曲唑联合使用。应至少在饭前1小时或饭后1小时空腹服用，以确保药物吸收。

剂量调整：如患者出现严重不良反应(如心脏毒性、严重肝损伤、严重腹泻等)，医生会根据具体情况中断给药、降低剂量或永久停药。严禁自行调整剂量或停药。

【不良反应】

胃肠道反应：腹泻是最常见且可能很严重的副作用，可能伴有脱水、恶心、呕吐、口腔炎等。

皮肤反应：皮疹、痤疮、手足综合征(手掌和足底红肿、脱屑、疼痛)。

心脏毒性：可能引起左心室射血分数(LVEF)下降，出现呼吸困难、乏力等心功能不全症状，需定期监测心功能。

肝脏毒性：可能引起转氨酶升高，严重者可导致肝损伤，需定期监测肝功能。

其他：乏力、呼吸困难、失眠等。

【重要注意事项与警告】

心脏功能监测：开始治疗前及治疗期间需定期评估左心室射血分数(LVEF)，一旦出现有症状的心功能不全或LVEF显著下降，应停止用药。

严重肝毒性：可能发生严重肝毒性甚至致命性肝损伤。治疗前及治疗期间必须严密监测肝功能。

严重腹泻：腹泻通常发生在治疗早期。一旦发生，应立即通知医生，并积极进行止泻和补液治疗，防止脱水及电解质紊乱。

肺毒性：罕见间质性肺病和肺炎，一旦出现新的或加重的呼吸道症状，应立即就医。

药物相互作用：拉帕替尼主要通过肝脏酶CYP3A4代谢。与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)合用会增加其血药浓度和毒性;与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、圣约翰草)合用会降低其疗效。合用前务必告知医生所有正在使用的药物。

孕妇及哺乳期妇女：本品对胎儿有潜在危害，孕妇禁用。哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。

【贮藏】

密封，在阴凉干燥处(通常建议低于30°C)保存，保持原包装，避免儿童触及。