【通用名称】卡马替尼(Capmatinib)卡玛替尼

【商品名称】Tabrecta(泰瑞凯)

【剂型规格】200mg*56片剂

【生产厂家】老挝大熊制药有限公司

【作用机制】精准抑制MET信号通路

卡马替尼是一种强效、高选择性的MET tyrosine kinase inhibitor(MET酪氨酸激酶抑制剂)。MET是一种受体酪氨酸激酶，当其信号通路异常激活时，会促进肿瘤细胞的生长、增殖和转移。

在部分非小细胞肺癌(NSCLC)患者中存在MET外显子14跳跃(METex14)突变，这种突变会导致MET蛋白降解受阻，使其处于持续激活状态，从而驱动肿瘤发展。卡马替尼的作用机制正是通过高度选择性地结合并抑制MET激酶，包括带有METex14跳跃突变的变异体，有效阻断下游致癌信号传导，从而抑制肿瘤生长并诱导肿瘤细胞死亡。

【适应症】

卡马替尼适用于治疗：

携带MET外显子14跳跃(METex14)突变的、转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

关键解读：

前提条件：用药前必须通过基因检测(如NGS)确认存在MET外显子14跳跃突变。这是患者能否从该药中获益的关键。

疾病阶段：适用于晚期(转移性)患者。

不限线数：无论是作为一线治疗，还是既往接受过化疗后的治疗，只要检测到该突变，均可考虑使用。

【用法用量】

推荐剂量：

每次400 mg，每日口服两次(间隔约12小时)，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

服用方法：空腹服用，服药前至少2小时和服药后至少1小时内不得进食。应整片吞服，不要压碎、咀嚼或掰开药片。

剂量调整：如出现严重不良反应(如间质性肺病/肺炎、肝毒性、严重皮疹等)，医生会根据不良反应的严重程度，建议暂停用药、降低剂量(如从400mg降至300mg或200mg，每日两次)或永久停药。具体调整策略需严格遵循医嘱。

【常见副作用及科学管理策略】

卡马替尼的常见副作用大多为轻至中度，但需要密切监测和积极管理。

非常常见(≥20%)的副作用：

周围性水肿：手脚、腿部或面部肿胀。可通过抬高肢体、限制盐分摄入缓解。

恶心、呕吐：通常可通过饭后服药(在允许的进食时间窗口内)或使用医生处方的止吐药来控制。

疲劳：感到异常疲倦，需合理安排休息与活动。

呼吸困难。

食欲下降。

实验室指标异常：血肌酐升高(提示肾功能影响)、血氨升高、肝酶(ALT/AST)升高。

需警惕的严重副作用：

间质性肺病(ILD)/肺炎：这是需要高度关注的严重副作用，可能危及生命。一旦出现新的或加重的呼吸困难、咳嗽、发烧，应立即停药并紧急就医。

肝毒性：可能导致药物性肝损伤。治疗期间必须定期监测肝功能。

光敏反应：皮肤对阳光的敏感性增强，容易晒伤。建议在服药期间采取严格的防晒措施，如穿戴防护衣物、使用高倍数防晒霜。

胚胎-胎儿毒性：对胎儿可能造成危害。

【临床效果数据】

卡马替尼的获批基于一项名为GEOMETRY mono-1的多中心II期临床研究，其数据显示出卓越的疗效：

对于初治患者(一线治疗)：

客观缓解率(ORR)：高达 68%(意味着近七成患者肿瘤显著缩小)。

中位缓解持续时间(DoR)：为 12.6个月。

对于经治患者(既往接受过化疗)：

客观缓解率(ORR)：为 41%。

中位缓解持续时间(DoR)：为 9.7个月。

颅内缓解率：对于基线存在脑转移的患者，卡马替尼也显示了良好的入脑活性和颅内疾病控制率。

【重要注意事项】

基因检测是前提：绝不可以在未确认METex14跳跃突变的情况下使用本品。

必要监测：治疗期间必须定期(在开始治疗后的前3个月尤其频繁)进行肝功能、血肌酐和血氨水平的血液检查。

药物相互作用：告知医生所有正在使用的药物。卡马替尼与强效CYP3A4诱导剂合用会降低其疗效，应避免同时使用。

防晒与护肤：在整个治疗期间及停药后1周内，必须严格防晒，保护皮肤。

孕妇及哺乳期禁忌：卡马替尼对胎儿有潜在风险，孕妇及计划怀孕的女性禁用。哺乳期妇女在治疗期间应停止母乳喂养。