【通用名】卡博替尼/Cabozantinib

【商品名】Cabometyx/Cabozanix

【药品别名】XL184

【生产药企】孟加拉碧康制药

【剂型规格】胶囊：20mg*90粒/盒;80mg*30粒/盒，片剂：60mg*30片/盒

【适应症】

甲状腺髓样癌：治疗进展性、不能切除的局部晚期或转移性髓性甲状腺癌。

肾细胞癌：用于索坦治疗失败的晚期肾癌患者;或与纳武利尤单抗联合作为一线治疗。

肝细胞癌：用于曾接受索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌患者。

分化型甲状腺癌：用于局部晚期或转移性分化型甲状腺癌成人和12岁及以上儿科患者，且在既往VEGFR靶向治疗后进展、放射性碘难治或不适合放射性碘治疗。

【作用机制】

卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂。它能精准作用于多个与肿瘤发展紧密相关的靶点，像MET受体，抑制其活性可阻断肿瘤细胞增殖、侵袭和转移的信号传导;还可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)，阻碍肿瘤血管生成，切断肿瘤营养供应;对RET、AXL等靶点也有抑制作用。通过同时抑制这些关键靶点，卡博替尼从多环节干扰肿瘤细胞的生长、存活和扩散，进而发挥强大的抗肿瘤作用。

【用法用量】

给药方式：口服，整片吞服。建议空腹服用，即餐前至少1小时或餐后至少2小时服用。

1.晚期肾癌(RCC)：

单药治疗：每日一次，每次60mg。

联合纳武利尤单抗：每日一次，每次40mg(需与纳武利尤单抗静脉输注配合使用)。

2.晚期肝癌(HCC)：每日一次，每次60mg(单药治疗)。

3.甲状腺髓样癌(MTC)：每日一次，每次140mg(以胶囊剂型为例)。

4.分化型甲状腺癌(DTC)：

对于体表面积≥1.2 m²的成人和12岁及以上儿童：每日一次，每次60mg。

对于体表面积<1.2 m²的12岁及以上儿童：每日一次，每次40mg。

注意：患者应持续治疗直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。不同剂型(如片剂与胶囊)的规格和剂量可能不可互换，请严格遵循医嘱使用特定剂型和规格。

【常见副作用及处理】

非常常见(≥20%)的副作用：腹泻、疲劳、乏力、食欲减退、恶心、呕吐、体重减轻、便秘、口腔炎(口腔炎症)、掌跖红肿综合征(手足皮肤反应，表现为手掌足底红肿、脱屑、疼痛)、高血压、腹痛。

实验室指标异常：可能引起天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，淋巴细胞减少，低钙血症，低磷血症等。

处理措施：多数副作用可通过对症治疗、剂量调整或暂停用药来管理。例如，出现腹泻可使用止泻药并补液;高血压需定期监测并使用降压药;手足综合征需加强皮肤护理。

【严重警告与注意事项】

出血：可能发生严重甚至致命的出血。近期有出血史的患者禁用。如出现咯血、呕血、黑便等出血症状，应立即就医。

穿孔与瘘管：可能发生胃肠道穿孔或瘘管形成(包括致命病例)。用药过程中需密切关注腹痛、腹胀等症状。

血栓事件：可能增加动脉和静脉血栓栓塞事件(如心肌梗死、脑梗死)的风险。如发生此类事件，应停药。

高血压及高血压危象：治疗期间需定期监测血压。对抗高血压治疗无效的严重高血压应暂停或永久停药。

伤口愈合不良：可能导致伤口愈合延迟。择期手术(包括牙科手术)前至少28天(或至少3周)应暂停服药，术后根据伤口愈合情况决定恢复用药时间。

下颌骨坏死(ONJ)：表现为颌骨疼痛、骨髓炎、牙齿松动等。开始治疗前及治疗期间应定期进行口腔检查。侵入性牙科操作前需暂停用药。

蛋白尿：监测尿蛋白。发生肾病综合征应停药。

可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：虽罕见但严重，如出现癫痫、头痛、意识模糊、视觉障碍等症状，需立即评估并停药。

其他重要注意事项还包括肝毒性(联合纳武利尤单抗时风险增加)、甲状腺功能异常、胚胎-胎儿毒性(孕妇禁用，育龄期男女需有效避孕)等。

【药物相互作用】

强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等)可能会增加卡博替尼的血药浓度，增加不良反应风险。如需合用，建议降低卡博替尼剂量。

强效CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平、圣约翰草等)可能会降低卡博替尼的血药浓度，影响疗效。如需合用，建议增加卡博替尼剂量。

应避免食用葡萄柚或葡萄柚汁，因其也可能抑制CYP3A4。

【特殊人群用药】

孕妇及哺乳期妇女：基于其作用机制，孕妇使用可致胎儿伤害，应禁用。哺乳期妇女应停止哺乳或停药。

儿童用药：用于12岁及以上甲状腺癌患者的安全性和有效性已确立。需监测青少年患者的开放性生长板。

老年人用药：尚无足够数据确定老年患者与年轻患者的反应差异。

肝功能不全患者：中度肝功能不全患者需调整剂量，重度肝功能不全患者应避免使用。

【禁忌】

对卡博替尼或任何成分过敏者禁用。

严重肝功能不全患者禁用。

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【贮藏】

贮于25℃以下，短程携带允许15-30℃。