【通用名称】吉瑞替尼，吉列替尼，Gilteritinib

【商品名称】Xospata(全球通用商品名)

【剂型规格】40mg*84片剂

【生产厂家】老挝大熊制药有限公司

【适应症和适用人群】

吉瑞替尼适用于治疗：

经检测证实携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者

适用于FLT3-ITD和FLT3-TKD两种突变类型

该药物需要在使用前通过FDA批准的检测方法确认FLT3突变状态

【作用机制】

吉瑞替尼是一种选择性FLT3激酶抑制剂，通过以下机制发挥抗白血病作用：

抑制FLT3受体酪氨酸激酶活性

阻断FLT3信号通路传导

抑制表达FLT3的白血病细胞增殖

诱导白血病细胞凋亡

对FLT3-ITD和FLT3-TKD突变均具有抑制活性

【用法用量】

推荐剂量：120mg每日一次口服

服药方法：整片吞服，可与或不与食物同服

服药时间：建议每天固定时间服用

剂量调整：

出现严重不良反应时应暂停用药

恢复后可考虑减量至80mg每日一次

如不能耐受80mg剂量，应永久停药

【不良反应】

常见不良反应包括：

肌痛/关节痛(42%)

转氨酶升高(41%)

疲劳/不适(40%)

发热(35%)

腹泻(34%)

呼吸困难(34%)

水肿(30%)

皮疹(30%)

严重不良反应需要密切关注：

后部可逆性脑病综合征(PRES)

延长QT间期

胰腺炎

分化综合征

【注意事项】

后部可逆性脑病综合征：监测神经系统症状，如头痛、癫痫、意识模糊

QT间期延长：治疗前和治疗期间定期监测心电图和电解质

胰腺炎：监测血清淀粉酶和脂肪酶水平

分化综合征：监测呼吸困难、发热、体重增加等症状

胚胎-胎儿毒性：可能引起胎儿损害，需采取有效避孕措施

【药物相互作用】

强效CYP3A诱导剂：避免与利福平、苯妥英等合用

CYP3A底物：与敏感CYP3A底物合用时应谨慎

P-gp底物：与地高辛等P-gp底物合用时应监测疗效

延长QT间期药物：避免合用或谨慎使用

【特殊人群用药】

孕妇：可能引起胎儿损害，禁用

哺乳期：治疗期间及末次给药后2个月内停止哺乳

肝功能损害：轻度至中度损害无需调整剂量，重度损害患者推荐剂量为80mg每日一次

肾功能损害：轻度至中度损害无需调整剂量，重度损害患者数据有限

老年人：无需特别调整剂量

【临床疗效数据】

关键性临床试验(ADMIRAL研究)显示：

完全缓解率(CR)/完全缓解伴部分血液学恢复(CRh)：21%

总体缓解率(ORR)：68.3%

中位缓解持续时间(DoR)：11.0个月

中位总生存期(OS)：9.3个月

1年生存率：37%

【患者用药指南】

按时服药：每日固定时间服用

整片吞服：不要压碎或咀嚼片剂

定期监测：按要求进行血液检查和心电图检查

症状监测：及时报告神经系统症状、心悸、呼吸困难等

避孕措施：育龄期患者必须采取有效避孕

药物相互作用：告知医生所有正在使用的药物

【重要安全信息】

后部可逆性脑病综合征：可能发生威胁生命的神经系统疾病

QT间期延长：可能发生致命性心律失常

胰腺炎：可能发生急性胰腺炎

分化综合征：可能发生威胁生命的全身炎症反应

胚胎-胎儿毒性：可能引起胎儿损害

【储存条件】

吉瑞替尼应在原包装中保存，温度控制在20-25°C，允许短期保存在15-30°C环境中。防潮避光，请将药品放在儿童无法触及的地方。