【通用名】尼拉帕利/Niraparib

【商品名】则乐/Zejula/Niraparix

【药品别名】尼拉帕尼

【生产药企】孟加拉碧康制药

【剂型】胶囊

【规格】100mg*90粒/盒

【适应症】

维持治疗：对含铂化疗达到完全缓解(CR)或部分缓解(PR)的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者(无论是否携带BRCA基因突变)。

晚期治疗：用于携带有害或疑似有害种系BRCA基因突变(gBRCAm)的晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者，这些患者既往接受过三线或更多线化疗。

【用法用量】

推荐剂量：通常为每日一次口服300毫克(3粒100mg胶囊)。对于基线体重低于58kg的患者，可考虑200mg的起始剂量。

服用方法：每日固定时间整粒吞服，饭前饭后均可。睡前服用有助减轻恶心感。

治疗周期：应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。

漏服处理：如果漏服一次，应跳过该次剂量，按原计划服用下次剂量，切勿补服双倍剂量。

【不良反应】

常见不良反应(发生率≥10%)：

血液学毒性：血小板减少、贫血、中性粒细胞减少、白细胞减少(需定期监测血常规)。

心血管系统：心悸、高血压(需定期监测血压)。

消化系统：恶心、便秘、呕吐、腹痛、腹泻、消化不良、口干等。

全身及其他：疲劳/乏力、食欲下降、肌痛、背痛、关节痛、头痛、眩晕、失眠、焦虑、皮疹等。

【注意事项】

骨髓抑制：可能引起血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。治疗第一个月应每周监测全血细胞计数，后续每月监测一次。

MDS/AML风险：已有骨髓增生异常综合征(MDS)和急性髓细胞性白血病(AML)的病例报告，需警惕。

高血压：可能发生高血压甚至高血压危象。治疗第一年内应每月监测血压，之后定期监测。

胚胎-胎儿毒性：尼拉帕利可对胎儿造成伤害。有生育潜力的女性在治疗期间及最后一次给药后至少1个月内应采取有效避孕措施。

哺乳期：治疗期间及最后一次给药后1个月内不要哺乳。

【特殊人群用药】

肝肾功能损害者：轻中度肝功能损害或轻中度肾功能损害患者无需调整剂量。重度肝肾功能损害患者应慎用。

老年人：≥65岁患者无需调整剂量。

儿童：尚未确立18岁以下患者的安全性和有效性。

【作用机制】

尼拉帕利是一种PARP-1和PARP-2的抑制剂。PARP酶在DNA修复中起关键作用。尼拉帕利通过抑制PARP酶活性，增加PARP-DNA复合物的形成，导致DNA损伤、细胞凋亡和细胞死亡。在具有或不具有BRCA1/2缺陷的肿瘤细胞系中均观察到尼拉帕利诱导的细胞毒性增加。

【贮藏】

尼拉帕利胶囊应在20°C至25°C的环境中密封保存，允许的温度偏差为15°C至30°C。