【通用名称】依维莫司(Everolimus)

【商品名称】飞尼妥(Afinitor)

【剂型规格】5mg*30片剂，10mg*30片剂

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【药品类别】mTOR激酶抑制剂

【适应症与适用人群】

依维莫司适用于以下患者群体：

晚期肾细胞癌：舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌

乳腺癌：激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌

胰腺神经内分泌瘤：不可切除的局部晚期或转移性病变

结节性硬化症相关病变：室管膜下巨细胞星形细胞瘤、肾血管平滑肌脂肪瘤

器官移植：预防肾移植和肝移植后的排斥反应

【作用机制】

依维莫司具有独特的抗肿瘤作用机制：

mTOR通路抑制：选择性抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)

阻断信号传导：抑制mTOR下游的4E-BP1和S6K1磷酸化

多重抗肿瘤效应：

抑制肿瘤细胞增殖

诱导肿瘤细胞凋亡

抑制肿瘤血管生成

免疫调节作用：抑制T淋巴细胞和B淋巴细胞的活化与增殖

【用法与用量】

推荐剂量：

肿瘤治疗：10mg口服，每日一次

移植抗排斥：0.75mg口服，每日两次

服用方法：

每天固定时间服用

整片吞服，不要压碎或咀嚼

可与食物同服或空腹服用

剂量调整：

根据不良反应严重程度进行调整

可逐步减量至5mg或2.5mg每日一次

出现严重不良反应时应暂停用药

【常见不良反应】

最常见的不良反应(≥30%)包括：

口腔炎(44%)

皮疹(39%)

疲劳(36%)

腹泻(30%)

感染(37%)

代谢异常：

高血糖(57%)

高脂血症(77%)

血液学毒性：

贫血(92%)

血小板减少(61%)

【重要注意事项与警告】

非感染性肺炎：

发生率约19%，可能危及生命

监测呼吸道症状和影像学变化

出现症状时应立即停药并给予皮质激素治疗

感染风险：

可能发生细菌、真菌和病毒感染

注意监测感染迹象

机会性感染风险增加

口腔溃疡：

发生率较高，但通常为1-2级

建议使用不含酒精的漱口水

避免食用刺激性食物

代谢异常：

可能引发高血糖、高脂血症

定期监测血糖和血脂水平

需要时给予相应的对症治疗

【药物相互作用】

CYP3A4抑制剂：避免与强效CYP3A4抑制剂合用

CYP3A4诱导剂：避免与强效CYP3A4诱导剂合用

P-gp抑制剂：可能增加依维莫司血药浓度

【特殊人群用药】

肝功能不全：

轻度肝功能不全：减量至7.5mg/日

中度肝功能不全：减量至5mg/日

重度肝功能不全：减量至2.5mg/日

肾功能不全：

轻度至中度肾功能不全：无需调整剂量

重度肾功能不全：谨慎使用

老年人用药：老年患者无需调整起始剂量

孕妇：可能引起胎儿损害，应有效避孕

哺乳期：建议停止哺乳或停药

【临床疗效数据】

关键临床研究显示：

肾细胞癌：中位无进展生存期4.9个月，客观缓解率2%

乳腺癌：中位无进展生存期7.8个月，客观缓解率12.6%

胰腺神经内分泌瘤：中位无进展生存期11.0个月

【患者用药指南】

正确服药：

每天固定时间服用

整片吞服，不要压碎或咀嚼

不要随意停药或改变剂量

不良反应管理：

注意口腔护理，使用软毛牙刷

定期监测血糖和血脂

及时报告感染症状

定期监测：

定期进行血液检查

监测肺功能

定期评估肝功能

【储存条件】

储存温度：20-25℃

防潮保护：保持原包装

避光保存：避免阳光直射

儿童安全：放置在儿童无法触及的地方