【通用名称】考比替尼(Cobimetinib)

【商品名称】Cotellic

【剂型规格】20mg*63片剂

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症和适应人群】

考比替尼是一种MEK抑制剂，适用于以下情况：

不可切除或转移性黑色素瘤：

与维莫非尼(Vemurafenib)联合使用

用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者

核心提示： 本品为处方药，必须在具有黑色素瘤治疗经验的医生指导下使用。使用前必须通过FDA批准的检测方法确认存在BRAF V600突变。

【作用机制】

考比替尼通过以下机制发挥抗肿瘤作用：

MEK通路抑制： 选择性抑制MEK1和MEK2激酶活性

阻断信号传导： 抑制RAS-RAF-MEK-ERK信号通路

抑制细胞增殖： 阻断肿瘤细胞增殖和细胞周期进程

协同作用： 与BRAF抑制剂维莫非尼联合使用，可增强抗肿瘤效果并延缓耐药发生

诱导凋亡： 促进肿瘤细胞凋亡

【用法用量】

推荐剂量： 60mg，每日一次口服

治疗方案： 每28天为一个周期，第1-21天服药，第22-28天停药

联合用药： 与维莫非尼联合使用，维莫非尼的推荐剂量为960mg，每日两次

剂量调整：

根据不良反应严重程度可依次减量至40mg、20mg

出现不可耐受毒性时需要暂停或永久停药

【不良反应】

考比替尼常见的不良反应包括：

常见不良反应(≥20%)：

腹泻(60%)

光敏反应(46%)

恶心(41%)

发热(28%)

呕吐(24%)

严重不良反应：

新发原发性恶性肿瘤(皮肤和非皮肤)

出血事件

心肌病

严重皮肤反应

视网膜脱落

肝毒性

横纹肌溶解症

【注意事项(黑框警告)】

新发恶性肿瘤： 可能发生皮肤和非皮肤恶性肿瘤，需定期进行皮肤病学评估

出血风险： 可能发生重大出血事件，监测出血体征和症状

心肌病： 治疗前和治疗期间评估左心室射血分数(LVEF)

严重皮肤反应： 监测严重皮疹的发生，必要时中断或终止治疗

视网膜脱落： 定期进行眼科检查，监测视觉症状

【药物相互作用】

CYP3A抑制剂： 避免与强效CYP3A抑制剂合用

CYP3A诱导剂： 避免与强效CYP3A诱导剂合用

影响QT间期药物： 谨慎合用，定期监测心电图

【特殊人群用药】

肝功能不全：

轻度至中度不全：无需调整剂量

重度不全：慎用

肾功能不全：

轻度至中度不全：无需调整剂量

重度不全：慎用

老年人： 无需调整剂量

儿童： 安全性和有效性尚未确立

【临床疗效数据】

考比替尼在临床研究中显示显著疗效：

coBRIM研究： 中位无进展生存期12.3个月(vs 7.2个月)

总生存期： 中位总生存期22.3个月(vs 17.4个月)

客观缓解率： 70%(vs 50%)

缓解持续时间： 中位缓解持续时间13.0个月

【患者用药指南】

严格按照医嘱服药，不要随意调整剂量

注意防晒，使用防晒霜和防护衣物

定期进行皮肤检查，监测新发皮肤病变

监测视力变化，出现视觉异常立即就医

注意出血症状，及时报告异常出血

定期复查心脏功能

【储存条件】

储存于20-25°C室温环境下

保持干燥，避免潮湿

原包装保存

放置在儿童无法触及的地方