【通用名称】奥贝胆酸(Obeticholic Acid)

【商品名称】Ocaliva(英文)

【剂型规格】5mg*30片剂

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症和适应人群】

奥贝胆酸是一种法尼醇X受体(FXR)激动剂，适用于以下情况：

原发性胆汁性胆管炎(PBC)：

与熊去氧胆酸(UDCA)联合用于对UDCA反应不足的成人PBC患者

作为单药治疗用于对UDCA不耐受的成人PBC患者

核心提示： 本品为处方药，必须在具有肝胆疾病诊疗经验的医生指导下使用。治疗前需确认PBC诊断，并评估患者肝功能状况。

【作用机制】

奥贝胆酸通过以下机制发挥治疗作用：

FXR激动作用： 选择性激活法尼醇X受体(FXR)

抑制胆汁酸合成： 抑制胆固醇7α-羟化酶(CYP7A1)，减少胆汁酸合成

促进胆汁分泌： 增加胆管细胞胆汁分泌

抗纤维化作用： 抑制肝星状细胞活化，减轻肝脏炎症和纤维化

改善肝酶： 降低碱性磷酸酶(ALP)和γ-谷氨酰转移酶(GGT)水平

【用法用量】

初始剂量： 5mg，每日一次口服

剂量调整：

治疗3个月后如ALP和/或总胆红素无明显降低，且患者耐受良好，可增加至10mg每日一次

特殊人群：

中度至重度肝功能不全(Child-Pugh B、C级)患者：从5mg每周一次开始，根据反应逐步增加至每周两次，最大剂量10mg每周两次

服用方法： 随餐或空腹均可，整片吞服

【不良反应】

奥贝胆酸常见的不良反应包括：

常见不良反应(≥5%)：

瘙痒(发生率最高，可达56%)

疲劳

腹痛不适

皮疹

关节痛

头晕

便秘

严重不良反应：

肝功能失代偿

肝衰竭

严重瘙痒

【注意事项】

肝毒性监测： 治疗前和治疗期间定期监测肝功能

严重瘙痒： 可能需要剂量调整或暂停用药，可使用抗组胺药物或胆汁酸结合树脂控制症状

HDL-C降低： 可能引起血脂异常，需监测血脂水平

药物相互作用： 与胆汁酸结合树脂合用可能降低奥贝胆酸疗效，应间隔至少4小时服用

【药物相互作用】

胆汁酸结合树脂(如考来烯胺)： 显著降低奥贝胆酸吸收，应间隔至少4小时服用

CYP1A2底物(如茶碱)： 奥贝胆酸可能增加其暴露量，需要监测

他汀类药物： 可能需要调整剂量

华法林： 需要密切监测凝血功能

【特殊人群用药】

肝功能不全：

轻度不全(Child-Pugh A级)：无需调整剂量

中度不全(Child-Pugh B级)：起始剂量5mg每周一次，最大剂量10mg每周两次

重度不全(Child-Pugh C级)：禁用

肾功能不全：

轻度至中度不全：无需调整剂量

重度不全：慎用

老年人： 无需调整剂量

儿童： 安全性和有效性尚未建立

【临床疗效数据】

奥贝胆酸在临床研究中显示显著疗效：

POISE研究： 46%的患者达到主要终点(ALP<1.67×ULN且总胆红素正常)

长期疗效： 持续治疗可维持生化指标改善

组织学改善： 显示可能改善肝脏组织学

安全性： 总体耐受性可管理，主要不良反应为瘙痒

【患者用药指南】

按时服药： 每日固定时间服用

不要随意停药： 即使感觉良好也不要自行停药

定期复查： 按时完成肝功能检查

瘙痒管理： 保持皮肤湿润，使用止痒药物

注意症状： 出现黄疸、腹水等症状立即就医

告知医生： 所有正在使用的药物

【储存条件】

储存于20-25°C室温环境下

保持干燥，避免潮湿

原包装保存

放置在儿童无法触及的地方