【通用名称】达沙替尼(Dasatinib)

【商品名称】施达赛(中文);Sprycel(英文)

【剂型规格】20mg*60片剂，50mg*60片剂，70mg*60片剂

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症和适应人群】

达沙替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，适用于以下疾病：

慢性髓细胞白血病(CML)：

用于治疗新诊断的Ph+慢性期CML成年患者

用于治疗对包括伊马替尼在内的既往治疗耐药或不耐受的Ph+CML慢性期、加速期、急变期成年患者

Ph+急性淋巴细胞白血病(ALL)：

用于治疗对既往治疗耐药或不耐受的Ph+急性淋巴细胞白血病成年患者

核心提示： 本品为处方药，必须在具有血液肿瘤治疗经验的医生指导下使用。治疗前需进行BCR-ABL突变分析，以确定最佳治疗方案。

【作用机制】

达沙替尼通过以下机制发挥治疗作用：

多靶点抑制： 抑制BCR-ABL、SRC家族激酶等多种酪氨酸激酶

克服耐药： 对大多数伊马替尼耐药突变有效(除T315I突变外)

双重作用： 同时抑制白血病细胞的增殖和存活

强效抑制： 较伊马替尼具有更强的BCR-ABL抑制活性

【用法用量】

慢性期CML：

初始剂量：100mg，每日一次

最大剂量：140mg，每日一次

加速期/急变期CML和Ph+ALL：

初始剂量：140mg，每日一次

最大剂量：180mg，每日一次

剂量调整：

根据血液学毒性和非血液学毒性进行调整

可与食物同服或空腹服用

【不良反应】

达沙替尼常见的不良反应包括：

血液学毒性：

骨髓抑制(中性粒细胞减少、血小板减少、贫血)

需要定期监测血常规

非血液学毒性：

液体潴留(胸腔积液、心包积液、水肿)

出血事件

QT间期延长

胃肠道反应

头痛、疲劳

【注意事项】

骨髓抑制： 治疗期间需定期监测血细胞计数

出血事件： 严重出血事件可能发生，需密切监测

液体潴留： 可能发生严重的胸腔积液，需要及时处理

QT间期延长： 定期监测心电图和电解质

肺动脉高压： 可能发生肺动脉高压，需要监测心血管症状

【药物相互作用】

CYP3A4抑制剂： 可能增加达沙替尼血药浓度

CYP3A4诱导剂： 可能降低达沙替尼血药浓度

抗酸剂： 可能降低达沙替尼吸收

抗凝药物： 增加出血风险

【特殊人群用药】

肝功能不全： 严重肝功能不全患者慎用

肾功能不全： 严重肾功能不全患者慎用

老年人： 需密切监测不良反应

儿童： 安全性和有效性尚未确立

孕妇： 可能对胎儿造成伤害，需要有效避孕

【临床疗效数据】

达沙替尼在临床研究中显示显著疗效：

新诊断CML： 主要分子学反应率显著优于伊马替尼

耐药CML： 对伊马替尼耐药患者仍可获得良好疗效

长期疗效： 显示持久的疗效和可管理的安全性

反应深度： 可获得深层次的分子学反应

【患者用药指南】

按时服药： 每日固定时间服用

不要压碎： 整片吞服，不要压碎或咀嚼

定期监测： 按时完成血液检查和心电图

注意症状： 出现呼吸困难、异常出血等立即就医

避免自行调整剂量

告知医生所有正在使用的药物

【储存条件】

储存于20-25°C室温环境下

保持干燥，避免潮湿

原包装保存，避免阳光直射

放置在儿童无法触及的地方