【通用名称】波生坦(Bosentan)

【商品名称】全可利(中文);Tracleer(英文)

【剂型规格】125mg*56片剂

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症和适应人群】

波生坦是一种双重内皮素受体拮抗剂，适用于治疗以下疾病：

肺动脉高压(PAH)：

用于治疗WHO功能分级Ⅱ级-Ⅳ级的肺动脉高压患者

改善运动能力和减少临床恶化

适用于特发性PAH、遗传性PAH，以及结缔组织病相关PAH

核心提示： 本品为处方药，必须在具有肺动脉高压诊疗经验的医生指导下使用。使用本药需通过专门的风险评估和减灾策略(REMS)计划。

【作用机制】

波生坦通过以下机制发挥治疗作用：

内皮素通路抑制： 竞争性拮抗内皮素-1(ET-1)与ETA和ETB受体的结合

血管舒张作用： 抑制ET-1引起的血管收缩和平滑肌细胞增殖

抗纤维化作用： 减轻血管壁重塑和纤维化进程

改善血流动力学： 降低肺血管阻力和平均肺动脉压

【用法用量】

初始剂量： 62.5mg，每日两次，早晚各一次

4周后： 增加至维持剂量125mg，每日两次

剂量调整：

肝功能异常者需减量或停药

*体重小于40kg患者维持剂量为62.5mg，每日两次

服用方法： 整片吞服，餐前或餐后均可

【不良反应】

波生坦常见的不良反应包括：

常见不良反应(≥10%)：

头痛

水肿

肝功能异常

贫血

晕厥

严重不良反应：

肝毒性(可能危及生命)

致畸作用

精子数量减少

液体潴留

【注意事项】

肝毒性监测： 治疗前和治疗期间每月需监测肝功能

妊娠禁忌： 孕妇禁用，具有致畸作用

贫血监测： 治疗前和治疗期间每月监测血红蛋白水平

液体潴留： 可能需要使用利尿剂治疗

精液参数影响： 可能引起可逆性的精子数量减少

【药物相互作用】

禁忌合用：

格列苯脲(增加肝毒性风险)

环孢素A(增加波生坦血药浓度)

需调整剂量：

激素类避孕药(疗效可能降低)

他汀类药物(可能需要调整剂量)

需要监测：

华法林(可能需要调整剂量)

【特殊人群用药】

肝功能不全：

中度或重度肝功能不全患者禁用

轻度肝功能不全患者慎用

肾功能不全：

轻度至中度不全：无需调整剂量

重度不全：不推荐使用

老年人： 无需调整剂量

儿童： 安全性和有效性尚未建立

【临床疗效数据】

波生坦在临床研究中显示显著疗效：

运动耐力改善： 6分钟步行距离平均增加36-76米

血流动力学改善： 肺血管阻力降低25-30%

临床恶化减少： 显著延长临床恶化时间

生存获益： 改善长期生存率

【患者用药指南】

每月定期检查肝功能和血常规

采取有效避孕措施，治疗期间及停药后1个月内

不可自行停药或调整剂量

出现以下症状立即就医：

恶心、呕吐、腹痛

疲劳、食欲减退

黄疸、尿色加深

告知医生所有正在使用的药物

注意水肿症状，定期监测体重

【储存条件】

储存于25°C以下

保持干燥

原包装保存

放置在儿童无法触及的地方