【通用名称】索拉非尼(Sorafenib)

【商品名称】多吉美(中文);Nexavar(英文)

【剂型规格】200mg*120片剂

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症和适应人群】

索拉非尼是一种多激酶抑制剂，适用于治疗以下患者：

肝细胞癌(HCC)： 用于治疗无法手术切除的肝细胞癌患者。

晚期肾细胞癌(RCC)： 用于治疗晚期肾细胞癌患者。

放射性碘难治性分化型甲状腺癌(DTC)： 用于治疗局部复发或转移性、进展性、放射性碘难治性分化型甲状腺癌。

核心提示： 本品为处方药，必须在具有肿瘤治疗经验的医生指导下使用。用药前需充分评估患者的一般状况及肝肾功能。

【作用机制】

索拉非尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具有双重抗肿瘤效应：

抑制肿瘤细胞增殖： 通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路，直接抑制肿瘤细胞增殖。

抑制肿瘤血管生成： 通过抑制VEGFR、PDGFR等多种受体酪氨酸激酶，阻断肿瘤新生血管的形成。

双重作用： 这种双重抑制作用既能直接抑制肿瘤生长，又能切断肿瘤的营养供应，从而达到抗肿瘤效果。

【用法用量】

推荐剂量： 口服，每次400毫克(即2片200mg片剂)，每日两次。

服用方法： 空腹服用(饭前至少1小时或饭后至少2小时)。需整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开。

治疗持续时间： 持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

剂量调整： 根据皮肤毒性和其他不良反应的严重程度，可考虑暂停用药和/或减量至每日一次或隔日一次，每次400mg。

【不良反应】

索拉非尼常见的不良反应涉及多个系统：

非常常见(≥10%)：

手足皮肤反应(掌跖红肿疼痛)

腹泻、恶心、呕吐

乏力

皮疹

高血压

脱发

常见(1-10%)：

出血倾向

伤口愈合延迟

心肌缺血

甲状腺功能减退

实验室检查异常：

脂肪酶、淀粉酶升高

低磷血症

转氨酶升高

【注意事项】

心脏毒性： 可能引起心肌缺血或梗死，需密切监测。

出血风险： 可能增加出血倾向，严重出血不常见但可能发生。

高血压： 治疗期间应定期监测血压。

皮肤毒性： 手足皮肤反应和皮疹常见，需早期干预。

伤口愈合： 可能影响伤口愈合，建议手术前至少停药10天。

肝毒性： 可能引起肝损伤，需定期监测肝功能。

【药物相互作用】

CYP3A4诱导剂： 与利福平合用会降低索拉非尼血药浓度，应避免合用。

CYP3A4抑制剂： 与酮康唑合用可能增加索拉非尼暴露量。

华法林： 可能增加国际标准化比值(INR)，合用时应定期监测INR。

【特殊人群用药】

肝功能不全： 轻中度不全无需调整剂量，重度不全患者应谨慎使用。

肾功能不全： 轻中度不全无需调整剂量，重度不全患者应谨慎使用。

老年人： 无需调整剂量。

儿童： 安全性和有效性尚未建立。

【临床疗效数据】

SHARP研究： 在肝细胞癌患者中，索拉非尼组中位总生存期10.7个月，较安慰剂组显著延长。

TARGET研究： 在肾细胞癌患者中，索拉非尼组无进展生存期较安慰剂组显著延长。

DECISION研究： 在分化型甲状腺癌患者中，索拉非尼显著延长无进展生存期。

【患者用药指南】

严格空腹服用，确保药物吸收

每天固定时间服药，保持血药浓度稳定

妥善处理手足皮肤反应：保持皮肤湿润，避免过度摩擦

管理腹泻：及时补液，必要时使用止泻药

定期监测血压并记录

立即报告严重不良反应：如胸痛、严重出血等

【储存条件】

储存于30°C以下

保持干燥

原包装保存

放置在儿童无法触及的地方