【通用名称】厄洛替尼(Erlotinib)

【商品名称】特罗凯(中文);Tarceva(英文)

【剂型规格】150mg*30片

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症和适应人群】

厄洛替尼适用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC) 患者。

一线治疗： 用于EGFR基因19号外显子缺失突变或21号外显子(L858R)置换突变的晚期NSCLC患者的一线治疗。

维持治疗： 用于接受4个周期含铂一线化疗后疾病没有进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的维持治疗。

二线/三线治疗： 用于既往接受过至少一种化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

核心提示： 本品为处方药，必须在具有肺癌治疗经验的医生指导下使用。用药前必须通过可靠的检测方法证实存在EGFR敏感突变。

【作用机制】

厄洛替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。

抑制EGFR信号通路： 通过抑制EGFR细胞内酪氨酸激酶的自磷酸化，阻断下游信号传导。

阻断肿瘤生长： 从而抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭、转移和血管生成，并诱导肿瘤细胞凋亡。

可逆性结合： 与ATP竞争性结合EGFR的细胞内酪氨酸激酶结构域，可逆性地抑制其活性。

【用法用量】

推荐剂量： 口服，每次150毫克，每日一次。

服用方法： 至少饭前1小时或饭后2小时空腹服用，以确保最佳吸收。

治疗持续时间： 持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

剂量调整： 根据不良反应的严重程度，可考虑暂停用药或减量(以50mg递减)。

【不良反应】

厄洛替尼常见的不良反应与抑制皮肤和消化道的EGFR功能相关：

非常常见(≥10%)：

皮疹(痤疮样皮疹，发生率75%)

腹泻(发生率54%)

食欲减退

疲劳

常见(1-10%)：

恶心、呕吐

口腔炎

皮肤干燥

结膜炎

肝功能异常

严重不良反应：

间质性肺病(ILD)

肝毒性

胃肠道穿孔

严重皮肤反应

【注意事项】

间质性肺病(ILD)： 发生率约0.8%，可能致命，需立即停药。

肝毒性： 治疗期间需定期监测肝功能。

胃肠道穿孔： 有相关风险因素的患者应谨慎使用。

严重皮肤反应： 包括Stevens-Johnson综合征等，需密切监测。

胚胎-胎儿毒性： 育龄期女性应采取有效避孕措施。

【药物相互作用】

CYP3A4强效抑制剂： 避免与酮康唑等合用

CYP3A4强效诱导剂： 避免与利福平、苯妥英等合用

吸烟： 吸烟会降低厄洛替尼血药浓度

【特殊人群用药】

肝功能不全： 需谨慎使用并考虑减量

肾功能不全： 轻中度不全无需调整剂量

老年人： 无需调整剂量

儿童： 安全性和有效性尚未建立

【临床疗效数据】

OPTIMAL研究： 对于EGFR敏感突变患者，厄洛替尼组中位PFS达13.1个月，显著优于化疗组

SATURN研究： 维持治疗显著延长PFS

【患者用药指南】

严格空腹服用

每天固定时间服药

妥善处理皮疹和腹泻

定期复查肝功能

立即报告呼吸困难等严重症状

【储存条件】

室温保存(15-30℃)

保持干燥

原包装保存