【通用名】哌柏西利/Palbociclib

【商品名】爱博新/Ibrance/Palbonix

【别名】帕博西尼

【生产药企】孟加拉碧康制药

【剂型】胶囊

【规格】75mg*21粒/盒;125mg*21粒/盒

【适应证】

哌柏西利适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌：

· 与芳香化酶抑制剂(如来曲唑)联合，作为绝经后女性或男性的初始内分泌治疗。

· 或与氟维司群联合，用于内分泌治疗后病情进展的患者。

【用法用量】

推荐剂量：125mg，每日一次，连续服用21天，随后停药7天(即“服3周停1周”的3/1给药方案)，28天为一个治疗周期。

服用方法：整粒吞服胶囊(不可咀嚼、压碎或打开)，最好与食物同服以保持药物暴露量稳定。

剂量调整：根据患者的不良反应严重程度，可能需要中断给药、减少剂量或延迟治疗周期。首次剂量减少可调整至100mg/天，第二次可减至75mg/天。

肝损伤患者：重度肝损伤(Child-Pugh C级)患者的推荐起始剂量为75mg/天。

重要提示：如果漏服或服药后呕吐，不应补服，应按原计划在下次服药时间继续服用。

【不良反应】

哌柏西利常见(≥10%)的不良反应包括：

血液学毒性：中性粒细胞减少症(非常常见)、白细胞减少症、贫血、血小板减少症。这些可能导致免疫力下降，增加感染风险。

非血液学毒性：疲劳、恶心、口腔炎、脱发、腹泻、呕吐、食欲下降、皮疹。

此外，还需警惕以下严重不良反应：

感染：由于骨髓抑制，患者可能更容易发生感染，需密切关注发热、寒战等症状。

间质性肺病(ILD)/肺炎：虽然罕见，但可能严重甚至危及生命。如出现新发或加重的呼吸困难、干咳、胸痛，应立即就医。

发热性中性粒细胞减少症：临床研究中约有2%的患者报告此情况。

【禁忌】

对哌柏西利或任何辅料过敏者禁用。

禁止与强效CYP3A4诱导剂(如圣约翰草)合用。

妊娠期、哺乳期女性禁用。

【注意事项】

血细胞计数监测：治疗开始前、每个周期开始时、前两个周期的第15天以及出现临床指征时，需监测全血细胞计数。

【药物相互作用】

避免与强效CYP3A4抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、葡萄柚汁)合用，以免增加哌柏西利血药浓度和毒性。若必须合用，需将哌柏西利剂量减至75mg/天。

避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英)合用，以免降低哌柏西利疗效。

生育能力：哌柏西利可能对男性生育能力产生负面影响，男性患者可考虑在治疗前保存精子。

避孕：有生育能力的女性或其男性配偶在治疗期间及停药后至少3周(女性)或14周(男性)内，必须采取有效的避孕措施。

【药理作用】

哌柏西利通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)，阻断细胞周期从G1期间S期的进展，从而抑制肿瘤细胞的增殖。