【通用名称】阿那格雷(Anagrelide)

【商品名称】安归宁、瑞宁诺(中文);Agrylin、Xagrid(英文)

【剂型规格】0.5mg*100粒胶囊

【生产厂家】 卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症和适应人群】

阿那格雷用于治疗特发性血小板增多症(ET，也称为原发性血小板增多症) 及其相关疾病。

适用人群： 用于治疗患有骨髓增殖性肿瘤(MPN)，特别是ET和真性红细胞增多症(PV)后继发的血小板增多症患者，其血小板计数显著升高(通常 > 1000×10⁹/L)且伴有高血栓和/或出血风险。

治疗目标： 降低升高的血小板计数，减少血栓形成和出血事件的风险，并改善相关症状(如头晕、头痛、末梢疼痛等)。

核心提示： 本品为处方药，必须在血液科医生指导下使用。治疗前需明确诊断，排除其他原因引起的血小板增多。

【作用机制】

阿那格雷的作用机制独特，其主要通过影响巨核细胞的分化和成熟来降低血小板计数。

抑制巨核细胞成熟： 阿那格雷并非直接破坏血小板，而是选择性抑制骨髓中造血干细胞向巨核细胞的分化，并减少巨核细胞的成熟过程。

减少血小板生成： 巨核细胞是产生血小板的母细胞。通过抑制巨核细胞的成熟，阿那格雷能从源头上显著减少血小板的生成，从而有效降低外周血中的血小板数量。

磷酸二酯酶抑制： 它也是一种弱磷酸二酯酶抑制剂，可能通过此作用产生轻微的血管扩张和正性肌力效应，这也与其一些心血管副作用有关。

【用法用量】

推荐起始剂量： 口服，通常为每次0.5毫克，每日两次或每日一次。

剂量调整原则： 剂量的调整必须严格基于血小板计数的监测结果。

初始阶段： 治疗开始后，应至少每周监测一次血小板计数。

剂量滴定： 根据血小板计数的下降速度和患者的耐受性，医生会以每周为间隔逐步增加剂量，每次增加0.5毫克/天。

维持剂量： 大多数患者的有效维持剂量在1.0毫克至3.0毫克/天之间，分两次服用(每日最大单剂剂量通常不超过2.5mg，每日总剂量不超过10mg)。目标是找到能将血小板计数维持在600×10⁹/L以下或正常范围的最低有效剂量。

服用方法： 用水整粒吞服，可与食物同服以减少胃肠道不适。

【不良反应】

阿那格雷的不良反应多与其药理作用相关。

非常常见(≥10%)：

头痛、头晕。

心悸、心动过速(因其正性肌力作用)。

腹泻、恶心、腹痛。

乏力、水肿(液体潴留)。

常见(1-10%)：

贫血、血小板减少(过度抑制)。

心律失常(如心房颤动)。

胸痛、心力衰竭(罕见但严重)。

皮疹、抑郁。

重要提示： 因可能导致严重心血管副作用，有心脏病史的患者需极度谨慎使用。

【注意事项(黑框警告)】

心脏毒性： 阿那格雷可引起严重的心血管副作用，包括心动过速、心悸、充血性心力衰竭、心肌病、心脏肥大、心房颤动和室性心动过速。治疗前和治疗中必须评估心脏功能(如心电图、心脏超声)。

出血风险： 过度降低血小板计数会增加出血风险，需定期监测血常规，确保血小板计数不低于正常范围下限。

肺高压： 长期使用有报道可能引起肺动脉高压，需定期评估。

肝肾损害： 中度至重度肝损伤或严重肾损伤患者应避免使用。

【药物相互作用】

影响QT间期的药物： 与其它可延长QT间期的药物(如某些抗心律失常药、抗精神病药、抗生素)合用，可能增加发生严重心律失常的风险。

抗血小板/抗凝药物： 与阿司匹林、氯吡格雷、华法林等合用可能增加出血风险，需密切监测。

氟西汀： 强效CYP2D6抑制剂氟西汀可能升高阿那格雷血药浓度，增加其毒性风险。

【特殊人群用药】

孕妇： 基于动物数据可能致胎儿危害，仅在潜在获益大于潜在风险时使用。

哺乳期妇女： 建议在用药期间停止哺乳。

儿童： 安全性和有效性尚未确立。

老年人： 更易发生不良反应，尤其是心脏毒性，应谨慎选择剂量，通常从最低剂量开始。

【临床疗效数据】

关键临床研究证实：

阿那格雷能有效降低超过80%的ET患者血小板计数至正常或安全水平。

在降低血栓事件风险方面效果显著，尤其对于年轻患者或不耐受羟基脲的患者是一个重要的二线治疗选择。

其疗效与羟基脲相当，但副作用谱不同，为临床医生提供了替代方案。

【患者用药指南】

严格遵医嘱： 严格按照血液科医生的指示服药，切勿自行调整剂量或停药。

定期复查： 治疗初期需频繁(每周)抽血监测血小板计数，稳定后监测间隔可延长，但必须坚持定期复查。

监测心率： 关注自身心率变化，如感觉持续心慌、心悸、胸痛、呼吸困难或异常水肿，应立即就医。

告知医生： 开始治疗前，告知医生您的全部病史，特别是心脏问题、肝肾功能状况及正在使用的所有药物。

漏服处理： 如果漏服一次，应尽快补服，但如果已接近下一次服药时间，则跳过漏服剂量，正常服用下一次剂量，切勿服用双倍剂量。

【储存条件】

储存于20°C-25°C的室温下，允许在15°C-30°C之间短途运输。

置于原包装中，避光防潮。

请放在儿童接触不到的地方。