【通用名称】阿昔替尼(Axitinib)阿西替尼

【商品名称】英立达(中文);Inlyta(英文)

【剂型规格】5mg*60片剂

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症和适应人群】

阿昔替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，适用于既往一种全身治疗(尤其是细胞因子或舒尼替尼)失败后的晚期肾细胞癌(RCC) 成人患者。

随着临床研究进展，其适应症已扩展至：

与帕博利珠单抗(K药)或阿维鲁单抗联合用于晚期肾细胞癌(RCC)的一线治疗。

核心提示： 本品为处方药，必须在具有抗癌药物使用经验的医生指导下使用。患者的使用需基于既往治疗历史和当前病情评估。

【作用机制】

阿昔替尼是一种强效、选择性的第二代血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂。

抑制肿瘤血管生成： 肿瘤的生长和转移依赖于新生血管为其输送氧气和养分。VEGFR是调控血管生成的关键信号通路。

精准靶向： 阿昔替尼通过抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的酪氨酸激酶活性，阻断该信号通路，从而直接抑制肿瘤血管的生成，切断肿瘤的“供应线”，达到抑制肿瘤生长和转移的目的。

【用法用量】

推荐起始剂量： 口服，每次5毫克，每日两次。

服用方法： 本品可与食物同服或不同服。需整片吞服，不可压碎或掰开。两次给药间隔时间约为12小时。

剂量调整(非常重要)： 阿昔替尼的治疗遵循 “个体化剂量滴定” 原则。医生会根据患者对药物的耐受情况(主要是不良反应的严重程度)，逐步调整剂量，以找到最佳平衡点。

目标： 在患者可耐受的前提下，将剂量逐步增加至每次7毫克，每日两次，甚至每次10毫克，每日两次。

减量： 如果出现不可耐受的副作用，医生会下令暂停用药，待副作用缓解后，以降一级的剂量(如每次3毫克或2毫克，每日两次)重新开始治疗。

需根据血压、腹泻等副作用情况频繁调整。

【不良反应】

阿昔替尼常见的不良反应多与其抗血管生成的机制相关。

非常常见(≥10%)：

高血压： 是最常见的不良反应，需常规监测和控制血压。

腹泻、恶心、呕吐、食欲减退。

乏力、虚弱。

发声困难(声音嘶哑)。

手足皮肤反应： 手掌或足底出现红肿、疼痛、脱屑、水泡等。

体重减轻。

甲状腺功能减退。

常见(1-10%)：

动脉和静脉血栓事件。

出血事件。

蛋白尿。

肝酶升高。

胰腺炎。

【注意事项】

高血压： 治疗期间必须密切监测血压，必要时使用降压药。出现高血压危象需停药。

动脉血栓栓塞： 可能发生心肌梗死、卒中等严重事件，需密切观察相关症状。

出血风险： 可能发生严重甚至致命的出血事件，有出血史或正在使用抗凝药物的患者需慎用。

胃肠穿孔： 罕见但可能发生，需警惕严重腹痛。

甲状腺功能： 治疗前及治疗期间需监测甲状腺功能，必要时给予替代治疗。

伤口愈合： 可能影响伤口愈合，择期手术前至少停药2天。

【药物相互作用】

强效CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素)： 会显著增加阿昔替尼的血药浓度，加重副作用。应避免同时使用。如必须使用，应将阿昔替尼剂量减半。

强效CYP3A4/5诱导剂(如利福平、卡马西平、圣约翰草)： 会显著降低阿昔替尼的血药浓度，影响疗效。应避免同时使用。如必须使用，应考虑增加阿昔替尼剂量。

【特殊人群用药】

孕妇： 基于其作用机制，可能对胎儿造成危害，禁用。

哺乳期妇女： 建议在用药期间停止哺乳。

儿童： 安全性和有效性尚未确立。

肝/肾功能不全： 中度肝功能不全(Child-Pugh B级)患者，起始剂量应减半。重度肝肾功能不全患者使用需极其谨慎。

【临床疗效数据】

关键性III期临床研究(AXIS试验)显示：

在既往治疗(包括舒尼替尼或细胞因子)失败的晚期肾细胞癌患者中，与索拉非尼相比，阿昔替尼显著延长了中位无进展生存期(PFS)(6.7个月 vs. 4.7个月)，客观缓解率也更高。

在与帕博利珠单抗联合用于一线治疗的临床试验中，相比舒尼替尼单药，联合方案显著延长了患者的总生存期(OS)和无进展生存期(PFS)，成为新的标准一线方案。

【患者用药指南】

遵医嘱： 严格按医生处方和指示的剂量服药，剂量调整必须在医生指导下进行。

定时服药： 每天在固定时间服药，以维持稳定的血药浓度。

监测血压： 家中自备血压计，每日监测并记录，血压异常时及时告知医生。

管理腹泻： 注意饮食卫生，出现腹泻时多喝水防止脱水，并及时与医生沟通，可能需要使用止泻药。

护理手足： 保持手足皮肤湿润，避免长时间摩擦和受压，穿柔软舒适的鞋袜。

【储存条件】

储存于20°C-25°C的室温下，允许在15°C-30°C之间短途运输。

置于原包装中，防潮。

请放在儿童接触不到的地方。