【通用名称】曲格列汀(Trelagliptin)

【商品名称】 Zafatek

【剂型规格】100mg*20片剂

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症和适应人群】

曲格列汀适用于治疗2型糖尿病。

适用人群： 适用于通过饮食控制和运动治疗未能有效控制血糖的2型糖尿病患者。

使用限制： 仅用于2型糖尿病，不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。

【作用机制】

曲格列汀是一种二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，其作用机制基于“肠促胰素效应”。

抑制DPP-4酶： 人体在进食后，肠道会分泌一种名为“肠促胰素”的激素(如GLP-1)，它能刺激胰腺β细胞分泌胰岛素，同时抑制α细胞分泌胰高血糖素，从而双向调节降低血糖。

延长肠促胰素活性： 然而，GLP-1在体内会迅速被DPP-4酶降解而失活。曲格列汀通过高效、持久地抑制DPP-4酶的活性，可以延长内源性GLP-1的作用时间，促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，最终达到降低血糖的目的。

【用法用量】

推荐剂量： 口服，每次100毫克，每周一次。

服用方法： 固定于每周的同一天服用，可在一天中任何时间服用，不受进餐影响。如果漏服，应在想起后立即补服，并在下一次计划服药时间继续按正常剂量服用，无需服用双倍剂量。

剂量调整： 对于中度肾功能不全患者(肌酐清除率30至<50 mL/min)，推荐剂量减半至50mg，每周一次。重度肾功能不全或终末期肾病患者不推荐使用。

【不良反应】

曲格列汀总体安全性良好，不良反应发生率较低。

常见不良反应：

便秘、腹胀

低血糖(尤其当与磺脲类药物或胰岛素合用时)

罕见但严重的不良反应：

肠梗阻： 如出现严重便秘、持续腹痛、呕吐等症状，需立即就医。

急性胰腺炎： 如出现持续性的剧烈腹痛，并可能向背部放射，伴有恶心、呕吐，需立即停药并就医。

严重过敏反应： 如皮疹、荨麻疹、呼吸困难、血管性水肿等。

肝功能异常： 建议定期监测肝功能。

【注意事项】

低血糖风险： 与其他降糖药(如磺脲类、胰岛素)联用时，低血糖风险会增加，需密切监测血糖。

胰腺炎风险： 如出现疑似胰腺炎的症状，应立即停药并检查。

肾功能监测： 用药前及用药期间应定期评估肾功能，并根据肌酐清除率调整剂量。

过敏反应： 对本品任何成分过敏者禁用。

【药物相互作用】

与其它降糖药(磺脲类药物、胰岛素、二甲双胍等)联用时，有协同降糖作用，需注意监测血糖，防止低血糖发生。

由于曲格列汀主要通过肾脏排泄，与其他主要经肾脏排泄的药物合用时的相互作用风险较低。

【特殊人群用药】

孕妇及哺乳期妇女： 仅在潜在获益大于潜在风险时使用，哺乳期妇女应权衡利弊选择停药或停止哺乳。

儿童： 安全性及有效性尚未建立。

老年人： 通常无需调整剂量，但因可能伴有肾功能减退，需根据肾功能情况调整剂量。

肝损伤患者： 轻中度肝损伤患者无需调整剂量，重度肝损伤患者使用需谨慎。

【临床疗效数据】

多项III期临床研究证实：

曲格列汀每周一次给药与其它每日一次的DPP-4抑制剂(如西格列汀)相比，在52周的治疗期内，降低糖化血红蛋白(HbA1c)的效果非劣效于每日给药的对照组。

其凭借独特的每周一次给药方案，极大地提高了患者的用药便利性和依从性，为2型糖尿病的长期管理提供了新选择。

【患者用药指南】

固定服药日： 选择一周中容易记住的一天(如“周一”或“周日”)作为固定服药日，设定提醒。

遵医嘱联合用药： 如需与其他降糖药联合使用，务必遵循医嘱，不可自行加减药量。

监测血糖： 定期监测血糖和糖化血红蛋白，了解血糖控制情况。

健康生活方式： 药物治疗需与持续性的饮食控制和运动相结合。

识别低血糖： 了解低血糖症状(如心慌、出汗、饥饿感、头晕)，并随身携带糖果、饼干等以备急需。

【储存条件】

室温(1°C-30°C)保存。

保持包装密闭，防潮。

置于儿童无法触及之处。