【中文通用名】瑞普替尼

【英文通用名】Repotrectinib

【中文商品名】奥凯乐

【英文商品名】Augtyro/Repotrex

【药品别名】瑞波替尼；洛普替尼

【生产药企】孟加拉珠峰制药

【剂型】胶囊

【规格】40mg*56粒/盒

【适应症】

局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者。

成人及12岁及以上儿童的局部晚期或转移性NTRK基因融合阳性实体瘤，这些患者治疗后病情进展或无令人满意的替代疗法。

【作用机制】

瑞普替尼是一种ROS1和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRKA、TRKB、TRKC)的抑制剂。它通过抑制这些激酶的活性，阻断肿瘤细胞内的信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。其独特的分子结构设计能有效穿透血脑屏障，对脑转移患者也具有治疗效果。

【用法用量】

成人：初始剂量为每日一次口服160毫克，持续14天;之后增至每日两次，每次160毫克，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

儿童：适用于12岁及以上儿童，具体剂量需由医生根据体重和病情决定。

服用方法：整粒吞服胶囊，不可打开、咀嚼或压碎。可与食物同服或空腹服用。

漏服处理：如果漏服一剂，跳过该剂量，在下一个预定时间正常服药。

【不良反应】

常见不良反应(≥20%)包括：

神经系统症状：头晕、味觉障碍、周围神经病变、共济失调、认知障碍、头痛。

胃肠道症状：便秘、恶心、腹泻、呕吐。

全身性症状：疲劳、呼吸困难、咳嗽、水肿、肌无力、肌痛、体重增加。

其他可能的不良反应包括：

肝毒性、间质性肺病/肺炎、高尿酸血症、骨折等。

【注意事项】

中枢神经系统影响：服药期间可能出现头晕或认知障碍，建议避免驾驶或操作机械。

肝毒性监测：治疗第一个月需每两周监测肝功能，之后定期检查。

【药物相互作用】

避免与强效CYP3A抑制剂或诱导剂(如某些抗生素、抗癫痫药)及P-gp抑制剂联用。

瑞普替尼可能降低激素避孕药效果，建议采用非激素避孕措施。

【特殊人群】

孕妇及哺乳期妇女：可能对胎儿造成伤害，用药期间应停止哺乳。

肝肾功能不全者：中度至重度肝功能不全者需谨慎使用。

【贮存】

储存于20°C至25°C室温环境下，避免潮湿和光照。