【通用名称】瑞戈非尼(Regorafenib)瑞格非尼

【商品名称】拜万戈(Stivarga)

【剂型规格】40mg*28片剂

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【药品类别】多靶点酪氨酸激酶抑制剂

【适应症与适用人群】

瑞戈非尼适用于以下患者群体：

1.转移性结直肠癌：既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗失败的患者

2.胃肠道间质瘤：既往接受过伊马替尼和舒尼替尼治疗失败的局部晚期、不可切除或转移性患者

3.肝细胞肝癌：既往接受过索拉非尼治疗失败的患者

【作用机制】

瑞戈非尼具有多重抗肿瘤作用机制：

抑制血管生成：靶向VEGFR1-3、TIE2等血管生成相关受体

阻断肿瘤增殖：抑制KIT、RET、RAF1、BRAF等肿瘤增殖相关激酶

调节肿瘤微环境：作用于PDGFR、FGFR等肿瘤微环境相关靶点

多通路协同：通过多重作用机制发挥协同抗肿瘤效应

【用法与用量】

推荐剂量：160mg(4×40mg)口服，每日一次

用药方案：每个疗程28天，用药21天，停药7天

服用方法：

低脂餐后服用(热量<600卡路里，脂肪含量<30%)

整片吞服，不要压碎或咀嚼

每天固定时间服用

剂量调整：

根据不良反应严重程度进行分级调整

可逐步减量至120mg或80mg每日一次

出现严重不良反应时应暂停用药

【常见不良反应】

最常见的不良反应(≥30%)包括：

皮肤反应：手足皮肤反应(53%)、皮疹(26%)

全身症状：疲劳(48%)、乏力(38%)

胃肠道反应：腹泻(34%)、食欲下降(31%)

语音障碍：声音嘶哑(30%)

高血压(28%)

【重要注意事项与警告】

肝毒性：

可能发生严重甚至致命的肝损伤

治疗前和治疗期间定期监测肝功能

出现肝损伤时应暂停或终止用药

出血风险：

可能发生严重甚至致命的出血事件

监测出血体征和症状

出现严重出血时应立即停药

皮肤毒性：

可能发生严重的手足皮肤反应和皮疹

早期识别和干预至关重要

必要时进行剂量调整或暂停用药

高血压：

可能发生严重的高血压

治疗期间定期监测血压

需要时使用降压药物治疗

【药物相互作用】

CYP3A4诱导剂：避免与强效CYP3A4诱导剂合用

华法林：可能增加INR值，需密切监测

UGT1A9底物：可能增加这些药物的暴露量

【特殊人群用药】

肝功能不全：

Child-Pugh A级：无需调整剂量

Child-Pugh B级：谨慎使用

Child-Pugh C级：不推荐使用

肾功能不全：

轻度至中度肾功能不全：无需调整剂量

重度肾功能不全：谨慎使用

老年人用药：老年患者无需调整起始剂量

孕妇：可能引起胎儿损害，应有效避孕

哺乳期：建议停止哺乳或停药

【临床疗效数据】

关键临床研究显示：

结直肠癌：显著延长总生存期(6.4个月 vs 5.0个月)

胃肠道间质瘤：无进展生存期显著改善(4.8个月 vs 0.9个月)

肝细胞肝癌：总生存期显著延长(10.6个月 vs 7.8个月)

【患者用药指南】

正确服药：

严格遵循用药周期(用药21天，停药7天)

低脂餐后服用以提高耐受性

不要随意停药或改变剂量

不良反应管理：

及时报告皮肤反应

定期监测血压

注意出血迹象

定期监测：

定期进行肝功能检查

监测血常规指标

定期评估血压和心脏功能

【储存条件】

储存温度：20-25℃

防潮保护：保持原包装

避光保存：避免阳光直射

儿童安全：放置在儿童无法触及的地方