【中文通用名】瑞色替罗

【英文通用名】Resmetirom

【英文商品名】Rezdiffra/Resiliva

【药品别名】瑞司美替罗‌、‌瑞森泰罗‌、‌瑞斯美替尼

【生产药企】孟加拉珠峰制药

【剂型】片剂

【规格】80mg*30片/盒

【适应症】

瑞色替罗与饮食和运动相结合，用于治疗患有中度至晚期肝纤维化(与F2至F3期纤维化一致)的非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎(NASH) 的成人患者。

使用限制：失代偿期肝硬化患者应避免使用。

【用法用量】

给药方式：

口服，每日一次，可与食物同服或单独服用。

剂量依据体重：

体重<100kg：推荐剂量为 80mg，每日一次。

体重≥100kg：推荐剂量为 100mg，每日一次。

【不良反应】

常见不良反应(发生率≥5%)包括：腹泻、恶心、瘙痒、呕吐、便秘、腹痛和头晕。其中腹泻与恶心是导致停药的最常见原因。

【重要注意事项】

肝毒性：治疗期间需监测肝功能指标及肝脏相关不良反应。如怀疑肝毒性，应停药并继续监测17。

胆囊问题：接受治疗的患者胆结石和胆囊炎发生率较高。若怀疑急性胆囊事件，应中断治疗直至症状解决。

【药物相互作用】

不建议与强效CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐)联用。

与中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)合用时需调整剂量(体重<100kg减至60mg/日;≥100kg减至80mg/日)。

不建议与OATP1B1和OATP1B3抑制剂(如环孢素)同时使用。

与他汀类药物(如阿托伐他汀)联用时，需限制他汀类药物每日剂量并监测不良反应。

【特殊人群】

中度至重度肝功能不全(Child-Pugh B或C级)患者避免使用。

孕妇和哺乳期妇女使用前应咨询医生。

【临床疗效】

在关键性3期MAESTRO-NASH试验中，瑞司美替罗表现出色：

NASH消退：接受治疗的患者中，26%至30%在52周内实现了NASH的消退(安慰剂组为10%)。

肝纤维化改善：给药组纤维化改善比例达24%及26%(安慰剂组为14%)。

此外，它还能显著降低肝脏脂肪水平、减小肝脏和脾脏体积，并改善多种脂质指标。

【禁忌】

目前无明确禁忌症。

【储存】

应在20°C至25°C(允许短期保持在15°C至30°C)下保存，并防潮。