【通用名称】比美替尼(Binimetinib)，贝美替尼

【商品名称】Mektovi

【剂型规格】15mg*180片剂

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症与适用人群】

比美替尼适用于：

BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤

与恩考芬尼联合治疗

成人患者

关键前提：用药前必须通过FDA批准的检测方法证实存在BRAF V600突变。

【作用机制】

比美替尼的作用机制具有高度选择性：

MEK选择性抑制：可逆地抑制MEK1和MEK2活性

信号通路阻断：抑制BRAF V600突变导致的MAPK信号通路异常激活

协同抗肿瘤：与BRAF抑制剂恩考芬尼联用产生协同作用

双重抑制效应：有效抑制肿瘤细胞增殖和血管生成

【用法与用量】

推荐剂量：45mg(3×15mg)口服，每日两次

服用间隔：约12小时一次

服用方法：

整片吞服，不要压碎或咀嚼

随餐或空腹服用均可

与恩考芬尼同时间服用

剂量调整：

出现不可耐受的2级或以上不良事件时应暂停用药

首次恢复剂量：30mg每日两次

第二次恢复剂量：30mg每日一次

无法耐受30mg每日一次时应永久停药

【常见不良反应】

最常见的不良反应(≥20%)包括：

疲劳(43%)

恶心(41%)

腹泻(36%)

呕吐(30%)

腹痛(27%)

皮疹(22%)

视力障碍(20%)

【重要注意事项与警告】

心肌病：

可能发生心力衰竭、左心室射血分数降低

治疗前和治疗期间定期评估LVEF

出现有症状的心力衰竭或LVEF明显降低时暂停或终止用药

静脉血栓栓塞：

可能发生深静脉血栓和肺栓塞

监测血栓栓塞的症状和体征

出现严重血栓事件时应立即停药

眼毒性：

可能发生视网膜色素上皮脱离(RPED)

定期进行眼科检查

出现视觉障碍时应立即就诊

间质性肺病：

可能发生间质性肺病或肺炎

监测新的或进展性肺部症状

出现ILD时应永久停药

【药物相互作用】

CYP1A2和CYP2C19底物：可能增加这些药物暴露量

CYP3A4底物：可能需要调整剂量

强效CYP3A4诱导剂：避免同时使用

【特殊人群用药】

肝功能不全：

轻度或中度肝功能不全：无需调整剂量

重度肝功能不全：谨慎使用

肾功能不全：

轻度或中度肾功能不全：无需调整剂量

重度肾功能不全：谨慎使用

老年人用药：老年患者无需调整起始剂量

孕妇：可能引起胎儿损害，应有效避孕

哺乳期：建议停止哺乳或停药

【临床疗效数据】

关键性COLUMBUS研究显示：

无进展生存期：比美替尼+恩考替尼组中位PFS为14.9个月

总体缓解率：联合治疗组ORR为63%

持续缓解时间：中位DOR为16.6个月

总生存期：中位OS为33.6个月

【患者用药指南】

正确服药：

严格按照医嘱剂量服用

与恩考芬尼同时服用

不要随意停药或改变剂量

定期监测：

定期进行心脏功能检查

按时进行眼科检查

监测肝功能指标

不良反应管理：

及时报告视觉变化

注意呼吸困难症状

监测水肿情况

【储存条件】

储存温度：20-25℃

防潮保护：保持原包装

避光保存：避免阳光直射

儿童安全：放置在儿童无法触及的地方