【通用名称】恩考芬尼(Encorafenib)康奈非尼

【商品名称】Braftovi康奈芬尼

【剂型规格】75mg*90粒胶囊

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症与适用人群】

恩考芬尼适用于：

BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤

BRAF V600E突变阳性的转移性结直肠癌(与西妥昔单抗联合使用)

关键前提：用药前必须通过FDA批准的检测方法证实存在BRAF V600突变。

【作用机制】

恩考芬尼的作用机制具有高度选择性：

靶向抑制：作为ATP竞争性抑制剂，选择性靶向突变型BRAF V600激酶

信号阻断：抑制BRAF V600突变导致的MAPK信号通路异常激活

协同作用：与MEK抑制剂联用可增强抗肿瘤效果，减少耐药发生

双重抑制：在黑色素瘤和结直肠癌中均显示显著疗效

【用法与用量】

推荐剂量：

黑色素瘤：450mg(6×75mg)每日一次，与比美替尼联用

结直肠癌：300mg(4×75mg)每日一次，与西妥昔单抗联用

服用方法：

整粒吞服，不要打开或溶解胶囊

随餐或空腹服用均可

每天固定时间服药

剂量调整：

出现不可耐受的2级或以上不良事件时应暂停用药

根据不良反应严重程度逐步减量

最低可调整至300mg每日一次(黑色素瘤)或200mg每日一次(结直肠癌)

【常见不良反应】

最常见的不良反应(≥25%)包括：

疲劳(43%)

恶心(41%)

呕吐(30%)

腹泻(28%)

腹痛(27%)

关节痛(27%)

皮疹(26%)

【重要注意事项与警告】

新的原发性恶性病变：

可能发生皮肤鳞状细胞癌和角化棘皮瘤

治疗前和治疗期间每2-3个月应进行皮肤病学评估

治疗结束后继续监测6个月

出血风险：

可能发生重大出血事件

监测出血体征和症状

出现严重出血时应立即停药

QT间期延长：

可能延长QT间期

治疗前和调整剂量后应监测ECG和电解质

电解质异常应予以纠正

眼毒性：

可能发生葡萄膜炎和视网膜色素上皮脱离

定期进行眼科检查

出现视觉变化时应立即就诊

【药物相互作用】

强效CYP3A4抑制剂：避免同时使用

强效CYP3A4诱导剂：避免同时使用

敏感CYP3A4底物：可能需要调整剂量

延长QT间期药物：谨慎联合使用

【特殊人群用药】

肝功能不全：

轻度肝功能不全：无需调整剂量

中度或重度肝功能不全：谨慎使用

肾功能不全：

轻度或中度肾功能不全：无需调整剂量

重度肾功能不全：谨慎使用

老年人用药：老年患者无需调整起始剂量

孕妇：可能引起胎儿损害，应有效避孕

哺乳期：建议停止哺乳或停药

【临床疗效数据】

关键性COLUMBUS研究显示：

无进展生存期：恩考替尼+比美替尼组中位PFS为14.9个月

总体缓解率：联合治疗组ORR为63%

持续缓解时间：中位DOR为16.6个月

总生存期：中位OS为33.6个月

【患者用药指南】

正确服药：

严格按照医嘱剂量服用

每天固定时间服药

不要随意停药或改变剂量

防晒保护：

治疗期间及治疗后避免阳光暴晒

使用广谱UVA/UVB防晒霜(SPF≥30)

穿戴防护衣物

定期监测：

按时进行皮肤检查

定期进行血液检查

监测心电图变化

【储存条件】

储存温度：20-25℃

防潮保护：保持原包装

避光保存：避免阳光直射

儿童安全：放置在儿童无法触及的地方