【通用名称】阿法替尼(Afatinib)

【商品名称】吉泰瑞(Giotrif)

【剂型规格】40mg*30片剂

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症与适用人群】

阿法替尼适用于：

EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗

晚期鳞状细胞癌患者的二线治疗

既往EGFR-TKI治疗失败的患者

关键前提：用药前必须通过检测确认存在EGFR敏感突变。

【作用机制】

阿法替尼的作用机制具有独特优势：

不可逆抑制：不可逆地抑制ErbB家族(EGFR/HER1、HER2、HER4)受体

广谱抑制：对EGFR敏感突变和T790M耐药突变都有抑制作用

双重阻断：既抑制肿瘤细胞增殖，又促进肿瘤细胞凋亡

信号通路阻断：有效阻断EGFR下游信号传导通路

【用法与用量】

推荐剂量：40mg口服，每日一次

服用方法：

整片吞服，不要压碎或咀嚼药片

餐前1小时或餐后2小时服用

每天固定时间服药

剂量调整：

出现严重或持续腹泻

出现2级及以上皮肤反应

出现其他不可耐受的不良反应

可逐步减量至30mg或20mg每日一次

【常见不良反应】

最常见的不良反应(≥20%)包括：

皮肤反应：腹泻(96%)、皮疹(90%)、甲沟炎(58%)

口腔黏膜：口腔炎(72%)

消化系统：食欲减退(29%)、恶心(58%)、呕吐(36%)

全身症状：疲劳(24%)

眼部症状：干眼症(12%)

【重要注意事项与警告】

腹泻：

可能发生严重腹泻，导致脱水和肾损伤

首次出现时立即开始抗腹泻治疗

严重腹泻时需暂停用药或减量

皮肤不良反应：

可能发生严重的皮疹和皮肤反应

建议使用保湿霜、防晒霜和润唇膏

必要时进行剂量调整或暂停用药

间质性肺病(ILD)：

可能发生致命性的间质性肺病

出现新的或加重的呼吸道症状时应立即停药

肝毒性：

可能发生药物性肝损伤

定期监测肝功能指标

出现肝损伤症状时应及时处理

【药物相互作用】

P-gp抑制剂：可能增加阿法替尼暴露量

P-gp诱导剂：可能降低阿法替尼疗效

胃pH升高药物：避免与PPIs、H2受体拮抗剂合用

【特殊人群用药】

肝功能不全：重度肝功能不全患者应慎用

肾功能不全：肌酐清除率<30ml/min患者慎用

老年人用药：老年患者无需调整起始剂量

孕妇：可能引起胎儿损害，应有效避孕

哺乳期：建议停止哺乳或停药

【临床疗效数据】

关键性LUX-Lung系列研究显示：

无进展生存期：阿法替尼组中位PFS为11.0个月，化疗组为6.9个月

总体缓解率：阿法替尼组为56%，化疗组为23%

生存获益：在EGFR del19突变患者中显示总生存获益

疾病控制率：阿法替尼组为90%

【患者用药指南】

正确服药：

严格按照医嘱剂量服用

每天固定时间服药

不要随意停药或改变剂量

不良反应管理：

出现腹泻时立即开始抗腹泻治疗

使用无酒精的保湿霜护理皮肤

避免阳光暴晒，使用防晒霜

定期监测：

定期进行皮肤检查

监测腹泻情况和脱水体征

定期进行肝功能检查

【储存条件】

储存温度：20-25℃

防潮保护：保持原包装

避光保存：避免阳光直射

儿童安全：放置在儿童无法触及的地方