【通用名称】色瑞替尼(Ceritinib)赛瑞替尼

【商品名称】赞可达(Zykadia)

【剂型规格】150mg*50粒胶囊

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症与适用人群】

色瑞替尼适用于：

ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗

克唑替尼治疗失败后的ALK阳性NSCLC患者

ALK阳性NSCLC患者的一线治疗

关键前提：用药前必须通过FDA批准的检测方法确认存在ALK阳性。

【作用机制】

色瑞替尼的作用机制具有高度选择性：

强效抑制：抑制ALK自磷酸化，IC50值较克唑替尼低20倍

克服耐药：对大多数克唑替尼耐药突变有效

多靶点作用：同时抑制INSR、IGF-1R和ROS1

诱导凋亡：有效诱导肿瘤细胞凋亡

【用法与用量】

推荐剂量：750mg口服，每日一次(空腹服用)

服用方法：

整粒吞服，不要打开或溶解胶囊

空腹服用(餐前1小时或餐后2小时)

每天固定时间服药

剂量调整：

出现严重不良反应时可能需要减量

首次减量：600mg每日一次

第二次减量：450mg每日一次

无法耐受450mg每日一次时应永久停药

【常见不良反应】

最常见的不良反应(≥20%)包括：

消化系统：腹泻(86%)、恶心(80%)、呕吐(60%)

全身症状：疲劳(52%)

实验室异常：ALT升高(80%)、AST升高(75%)

代谢异常：血糖升高(49%)

其他：腹痛(54%)、食欲减退(34%)

【重要注意事项与警告】

严重胃肠道毒性：

常见腹泻、恶心、呕吐

需要积极的止吐和止泻治疗

严重时需暂停用药或减量

肝毒性：

可能发生药物性肝损伤

治疗期间每月监测肝功能

ALT或AST升高>5倍ULN时应暂停用药

间质性肺病(ILD)：

可能发生致命性的间质性肺病

出现新的或加重的呼吸道症状时应立即停药

QT间期延长：

可能引起QT间期延长

定期监测心电图和电解质

避免与可延长QT间期的药物合用

【药物相互作用】

CYP3A抑制剂：避免与强效CYP3A抑制剂合用

CYP3A诱导剂：避免与强效CYP3A诱导剂合用

CYP3A底物：可能影响其他通过CYP3A代谢的药物

P-gp底物：可能增加P-gp底物药物的血药浓度

【特殊人群用药】

肝功能不全：重度肝功能不全患者应减量

肾功能不全：轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量

老年人用药：老年患者无需调整起始剂量

孕妇：可能引起胎儿损害，应有效避孕

哺乳期：建议停止哺乳或停药

【临床疗效数据】

关键性ASCEND系列研究显示：

总体缓解率：一线治疗ORR为72.5%

无进展生存期：中位PFS为16.6个月

颅内缓解率：脑转移患者ORR为57.1%

总生存期：显著延长患者总生存时间

【患者用药指南】

正确服药：

严格空腹服用

每天固定时间服药

不要随意停药或改变剂量

不良反应管理：

出现严重胃肠道反应及时就医

定期进行肝功能检查

监测血糖水平

定期监测：

定期进行影像学检查

监测肝功能指标

进行心电图检查

【储存条件】

储存温度：20-25℃

防潮保护：保持原包装

避光保存：避免阳光直射

儿童安全：放置在儿童无法触及的地方