【通用名称】阿来替尼(Alectinib)艾乐替尼

【商品名称】安圣莎(Alecensa)

【剂型规格】150mg*56粒片剂

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症与适用人群】

阿来替尼适用于：

ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗

克唑替尼治疗进展后的ALK阳性NSCLC患者

ALK阳性NSCLC患者的一线治疗

关键前提：用药前必须通过检测确认存在ALK阳性。

【作用机制】

阿来替尼的作用机制具有高度选择性：

精准抑制：强效抑制ALK激酶活性，抑制浓度远低于克唑替尼

克服耐药：对大多数克唑替尼耐药突变有效

脑屏障穿透：具有良好的血脑屏障透过率，能有效控制脑转移

双重作用：既抑制肿瘤细胞增殖，又促进肿瘤细胞凋亡

【用法与用量】

推荐剂量：600mg口服，每日两次(每次4粒150mg胶囊)

服用方法：

整粒吞服，不要打开或溶解胶囊

随餐服用可减轻胃肠道反应

每天固定时间服药，间隔约12小时

剂量调整：

出现严重不良反应时可能需要减量

首次减量：450mg每日两次

第二次减量：300mg每日两次

无法耐受300mg每日两次时应永久停药

【常见不良反应】

最常见的不良反应(≥20%)包括：

消化系统：便秘(36%)、恶心(18%)、腹泻(12%)

全身症状：疲劳(29%)、水肿(25%)

肌肉骨骼：肌痛(24%)、背痛(19%)

呼吸系统：咳嗽(19%)

皮肤反应：皮疹(18%)

【重要注意事项与警告】

肝毒性：

可能发生严重的药物性肝损伤

治疗前3个月内每2周监测肝功能

之后每月监测一次肝功能

间质性肺病(ILD)：

可能发生致命性的间质性肺病

出现新的或加重的呼吸道症状时应立即停药

心动过缓：

可能发生症状性心动过缓

定期监测心率和血压

避免与可引起心动过缓的药物合用

肌肉毒性：

可能发生肌酸磷酸激酶(CPK)升高

定期监测CPK水平

出现无法解释的肌肉疼痛时应及时检查

【药物相互作用】

CYP3A4抑制剂：可能增加阿来替尼暴露量

CYP3A4诱导剂：可能降低阿来替尼疗效

P-gp抑制剂：可能增加阿来替尼血药浓度

华法林：需密切监测凝血功能

【特殊人群用药】

肝功能不全：重度肝功能不全患者应减量

肾功能不全：轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量

老年人用药：老年患者无需调整起始剂量

孕妇：可能引起胎儿损害，应有效避孕

哺乳期：建议停止哺乳或停药

【临床疗效数据】

关键性ALEX研究显示：

无进展生存期：阿来替尼组中位PFS为34.8个月

脑转移控制率：颅内缓解率达81%

总生存期：显著延长患者总生存时间

客观缓解率：阿来替尼组为82.9%

【患者用药指南】

正确服药：

严格按照医嘱剂量服用

每天固定时间服药

不要随意停药或改变剂量

不良反应管理：

出现严重不良反应及时就医

定期进行肝功能检查

监测心率变化

定期监测：

定期进行影像学检查

监测肝功能指标

进行心电图检查

【储存条件】

储存温度：20-25℃

防潮保护：保持原包装

避光保存：避免阳光直射

儿童安全：放置在儿童无法触及的地方