【通用名称】达克替尼(Dacomitinib)

【商品名称】多泽润(Vizimpro)

【剂型规格】15mg*30片剂，45mg*30片剂

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症与适用人群】

达克替尼适用于：

EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗

局部晚期或转移性NSCLC患者

关键前提：用药前必须通过检测确认存在EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变。

【作用机制】

达克替尼的作用机制具有高度选择性：

不可逆抑制：作为第二代EGFR TKI，不可逆地抑制EGFR家族(HER1、HER2、HER4)激酶活性

广泛抑制：对EGFR敏感突变和T790M耐药突变都有抑制作用

双重作用：既抑制肿瘤细胞增殖，又促进肿瘤细胞凋亡

信号阻断：有效阻断EGFR下游信号传导通路

【用法与用量】

推荐剂量：45mg口服，每日一次

服用方法：

整片吞服，不要压碎、咀嚼或破碎药片

随餐或空腹服用均可

每天大致固定时间服药

剂量调整：

出现不可耐受的2级或以上不良事件时应暂停用药

毒性缓解后，以30mg每日一次恢复给药

如果再次出现不可耐受的毒性，可进一步减量至15mg每日一次

【常见不良反应】

最常见的不良反应(≥20%)包括：

皮肤反应：腹泻(87%)、皮疹(69%)、甲沟炎(64%)、口腔炎(45%)

全身症状：食欲减退(31%)、体重减轻(28%)、脱发(22%)

消化道反应：恶心(39%)、呕吐(28%)

其他：瘙痒(42%)、干眼症(23%)

【重要注意事项与警告】

腹泻：

可能发生严重腹泻，导致脱水和肾损伤

首次出现时立即开始抗腹泻治疗

严重腹泻时需暂停用药或减量

皮肤不良反应：

可能发生严重的皮疹和皮肤反应

建议使用保湿霜、防晒霜和润唇膏

必要时进行剂量调整或暂停用药

间质性肺病(ILD)：

可能发生致命性的间质性肺病

出现新的或加重的肺部症状时应立即停药

胚胎-胎儿毒性：

可能对胎儿造成危害

治疗期间及末次给药后至少17天内应采取有效避孕措施

【药物相互作用】

CYP2D6底物：达克替尼可能增加CYP2D6底物药物的暴露量

胃pH升高药物：避免与PPIs、H2受体拮抗剂合用

强效CYP2D6抑制剂：谨慎合用，可能增加达克替尼暴露量

【特殊人群用药】

肝功能不全：轻度或中度肝功能不全患者无需调整剂量

肾功能不全：轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量

老年人用药：老年患者无需调整起始剂量

孕妇：可能引起胎儿损害，应有效避孕

哺乳期：建议停止哺乳或停药

【临床疗效数据】

关键性ARCHER 1050研究显示：

无进展生存期：达克替尼组中位PFS为14.7个月，吉非替尼组为9.2个月

总生存期：达克替尼组中位OS为34.1个月，吉非替尼组为26.8个月

客观缓解率：达克替尼组为75%，吉非替尼组为72%

【患者用药指南】

正确服药：

严格按照医嘱剂量服用

每天固定时间服药

不要随意停药或改变剂量

不良反应管理：

出现腹泻时立即开始抗腹泻治疗

使用无酒精的保湿霜护理皮肤

避免阳光暴晒，使用防晒霜

定期监测：

定期进行皮肤检查

监测腹泻情况和脱水体征

定期进行肝功能检查

【储存条件】

储存温度：20-25℃

防潮保护：保持原包装

避光保存：避免阳光直射

儿童安全：放置在儿童无法触及的地方