【中文通用名】阿达格拉西布

【英文通用名】Adagrasib

【英文商品名】Krazati/Adakras

【研发代号】MRTX849

【生产药企】孟加拉珠峰制药

【剂型】片剂

【规格】200mg*42片/盒

【适应症】

非小细胞肺癌：用于经FDA批准的检测方法确认存在KRAS G12C突变、且既往接受过至少一次全身治疗(如含铂化疗或免疫治疗)的局部晚期或转移性NSCLC患者。

结直肠癌：与西妥昔单抗联合，用于治疗既往接受过氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗后进展的KRAS G12C突变转移性结直肠癌患者。

【用法用量】

推荐剂量：600 mg口服，每日两次(间隔约12小时)，随餐或不随餐整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。

剂量调整：出现不良反应时最多允许两次减量(首次可减至400 mg每日两次，第二次可减至600 mg每日一次)。无法耐受者需永久停药。

漏服或呕吐：若服药后呕吐，无需补服;漏服超过4小时则跳过，下次按时服药。

【重要注意事项】

基因检测：用药前必须通过肿瘤组织或血浆检测确认KRAS G12C突变。

胃肠道毒性：常见恶心、呕吐、腹泻(发生率约89%)，严重时可能引发胃肠道出血或梗阻(发生率1.6%-3.8%)。需对症支持治疗，必要时暂停或调整剂量。

心脏毒性：可导致QTc间期延长，增加心律失常风险。用药前及期间需监测心电图和电解质(钾、镁)，避免与延长QTc间期的药物联用。

肝毒性：可能引起药物性肝损伤(ALT/AST升高)。治疗前及治疗初期每月监测肝功能，严重时需停药。

间质性肺病/肺炎：发生率约4.1%，可能致命。出现新发或加重的咳嗽、呼吸困难时需立即停药并评估。

【药物相互作用】

避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)联用。

避免与CYP3A4、CYP2C9、CYP2D6敏感底物(如华法林)或P-gp底物(如地高辛)联用。

【不良反应】

常见反应(≥25%)：恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、水肿、食欲下降。

实验室异常：淋巴细胞减少、低钾血症、转氨酶升高、脂肪酶升高(≥2%为3-4级)。

严重反应：胃肠道出血(3.8%)、肠梗阻(1.6%)、药物性肝损伤(0.3%)。

【特殊人群】

妊娠及哺乳期：禁用，治疗期间及停药后至少1周内停止哺乳。

老年人及肝肾功能不全者：无需调整剂量，但需密切监测。

【疗效数据】

NSCLC：客观缓解率(ORR)达43%，疾病控制率(DCR)80%，中位缓解持续时间(DoR)8.5-12.4个月。

结直肠癌(联合西妥昔单抗)：ORR约35%，中位无进展生存期(PFS)6-7个月。

【贮存】

保存于20°C-25°C室温下，短途运输允许15°C-30°C。