【中文通用名】艾伏尼布

【英文通用名】Ivosidenib

【中文商品名】拓舒沃

【英文商品名】Tibsovo/IVOSENIB

【药品别名】依维替尼

【生产药企】孟加拉珠峰制药

【剂型】片剂

【规格】250mg*60片/盒

【简介】

艾伏尼布(Ivosidenib，又称依维替尼，商品名Tibsovo)是一种首创的、强效口服靶向抑制剂，针对异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变。它由中国首个获批用于治疗IDH1突变的癌症，最初由Agios Pharmaceuticals公司开发，后由Servier生产。2018年7月20日获美国FDA批准上市。

【适应症】

艾伏尼布适用于经FDA批准检测方法证实存在IDH1突变的患者：

新诊断急性髓性白血病(AML)：与阿扎胞苷联合或单药治疗75岁及以上或因合并症无法使用强化诱导化疗的成人。

复发或难治性AML：用于成人患者。

复发或难治性骨髓增生异常综合征(MDS)：用于成人患者。

局部晚期或转移性胆管癌：用于既往接受过治疗的成人患者。

【作用机制】

艾伏尼布特异性抑制突变的IDH1酶，阻断其活性，从而减少致癌代谢物2-羟基戊二酸(2-HG)的生成，恢复细胞正常分化和代谢，抑制肿瘤生长。

【用法用量】

推荐剂量：500毫克口服，每日一次，可与食物同服或空腹服用，但避免高脂肪饮食。

治疗持续时间：持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。疾病稳定者建议至少治疗6个月。

剂量调整：

如使用强CYP3A4抑制剂，剂量应降至250毫克每日一次。

如出现QTc间期延长等毒性，需减少剂量或暂停用药。

漏服处理：漏服后无需补服，按下次预定时间服药。呕吐后同理。

【不良反应】

常见不良反应(≥20%)包括：

AML患者：疲劳、关节痛、腹泻、恶心、呼吸困难、皮疹、咳嗽、食欲下降、心电图QT延长等。

胆管癌患者：疲劳、恶心、腹痛、腹泻、咳嗽、腹水、呕吐、贫血等。

实验室异常：血红蛋白减少、钙减少、钾减少、肝酶升高等。

严重不良反应：

分化综合征：可能危及生命，表现为发热、呼吸困难、体重增加等。需立即使用地塞米松处理。

QTc间期延长：需定期监测心电图和电解质。

吉兰-巴雷综合征：如出现运动或感觉障碍，需永久停药。

【注意事项】

监测要求：治疗前及治疗期间定期监测心电图、血常规、肝肾功能和电解质。

【药物相互作用】

避免与强CYP3A4诱导剂合用。

与强CYP3A4抑制剂合用时需调整剂量。

【特殊人群】

妊娠及哺乳期：可能致胎儿 harm，用药期间及停药后1个月内应避孕并避免哺乳。

肝肾功能损害者：轻中度损害无需调整剂量，重度损害者需谨慎评估。

老年人：无需调整剂量，但需密切监测。

【储存】

20°C至25°C环境下保存，允许偏差至15°C-30°C18。