【中文通用名】阿培利司

【英文通用名】Alpelisib

【英文商品名】Piqray/Alpesib

【药品别名】阿博利布、阿尔卑利昔、阿哌利西、阿吡利塞、阿培利斯

【研发代号】BYL-719

【生产药企】孟加拉珠峰制药

【剂型】片剂

【规格】150mg*28片/盒

【适应症】

阿培利司与氟维司群联用，适用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者在接受内分泌治疗期间或之后出现疾病进展。

【作用机制】

阿培利司是一种选择性PI3Kα抑制剂。PIK3CA基因突变会导致PI3Kα信号通路过度激活，进而促进肿瘤细胞的生长、增殖和存活。本品通过抑制PI3Kα的活性，阻断PI3K-AKT-mTOR信号通路，从而抑制肿瘤进展，并增强内分泌治疗的疗效。

【用法用量】

推荐剂量：300mg(两片150mg片剂)，每日一次，随餐服用。

服用方法：应整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。若漏服，可在通常服药时间后9小时内随餐补服;超过9小时则跳过，次日按原计划服药。服药后呕吐则无需补服。

剂量调整：出现不良反应时，可根据情况首次减量至250mg每日一次，再次减量至200mg每日一次。若仍无法耐受，需永久停药。

【不良反应】

非常常见(>10%)：高血糖(65%)、腹泻(58%)、皮疹(52%)、恶心(45%)、疲劳(42%)、食欲下降(36%)、血清肌酐升高(67%)、淋巴细胞减少(52%)。

严重不良反应：严重高血糖(可能导致酮症酸中毒)、严重皮肤反应(如史蒂文斯-约翰逊综合征)、肺炎、严重腹泻(伴脱水或急性肾损伤)、过敏反应。

【警告与注意事项】

高血糖：治疗前需检测空腹血糖(FPG)和糖化血红蛋白(HbA1c)，治疗期间需定期监测血糖(前两周每周至少一次，之后每月至少一次，高风险患者应更频繁)。必要时需启用或优化降糖方案。

严重皮肤反应：如出现疑似严重皮肤反应(如Stevens-Johnson综合征)，应中断用药直至明确病因，确诊后需永久停药。

肺炎/间质性肺病：如出现新的或恶化的呼吸道症状，应中断用药并评估;若确诊为肺炎，则永久停药。

严重腹泻：可能导致脱水和急性肾损伤。建议患者开始抗腹泻治疗、增加口服补液并通知医务人员。

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。育龄期女性在治疗期间及末次给药后1周内应采取有效避孕措施。孕妇及哺乳期妇女禁用。

【禁忌】

对阿培利司或任何辅料有严重过敏史的患者禁用。

有严重皮肤反应病史(如史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症)的患者禁用。

【药物相互作用】

强效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平)：可能降低阿培利司血药浓度，应避免同时使用。

强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)：可能增加阿培利司血药浓度和毒性风险，合用时应谨慎并密切监测。

BCRP抑制剂：可能增加阿培利司暴露量，应避免合用或密切监测毒。

与全身性皮质类固醇合用：可能增加高血糖风险。

【储存】

避光，储存在20°C～25°C下，短途运输允许在15°C～30°C条件下进行。