【中文通用名】克唑替尼

【英文通用名】Crizotinib

【中文商品名】赛可瑞

【英文商品名】Xalkori/Alkixen

【生产药企】孟加拉珠峰制药

【剂型】胶囊

【规格】250mg*60粒/盒

【适应症】

经批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

【用法用量】

标准剂量：推荐剂量为每次250mg，每日口服两次(约每12小时一次)，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

服用方法：整粒胶囊吞服，不可咀嚼、溶解或打开胶囊。与食物同服或不同服均可。应避免与葡萄柚或葡萄柚汁同时食用。

剂量调整：如出现严重(3级或4级)不良事件，需在医生指导下调整剂量：

首次减量：200mg，每日两次。

第二次减量：250mg，每日一次。

若仍无法耐受，则需永久停药。

特殊人群：对于严重肾损害(肌酐清除率<30ml/min)且无需透析的患者，推荐剂量为250mg，每日一次。

【不良反应】

常见的不良反应包括：

非常常见(>10%)：视觉异常(如闪光、视力模糊、重影)、恶心、呕吐、腹泻、便秘、水肿(身体组织积液)、疲倦、肝功能异常(转氨酶升高)。

常见：食欲减退、味觉障碍、头晕。

严重不良反应：

肝毒性：可能发生致命性肝损伤，需定期监测肝功能。

间质性肺病/肺炎：可能危及生命，如出现新发或加重的呼吸困难、咳嗽、发热，需立即就医。

QT间期延长：可导致心律失常风险增加。

心动过缓：可能导致心率过慢。

【禁忌】

对克唑替尼或本品任何成分过敏者禁用。

严重肝损害患者禁用。

【注意事项】

定期监测：治疗期间必须定期检查肝功能、电解质、心电图(ECG)。

【药物相互作用】

避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素等)或诱导剂(如利福平、苯妥英钠等)合用，以免影响药效或增加毒性风险。

避免与治疗窗窄的CYP3A底物(如芬太尼、环孢素等)合用。

【特殊人群】

孕妇：基于动物数据，可能致胎儿危害，禁用。

哺乳期妇女：用药期间及末次剂量后至少45天内停止哺乳。

育龄期男女：治疗期间及停药后至少90天内应采取有效避孕措施。

儿童及老年人：儿童用药安全有效性不明确;老年患者用药无需初始剂量调整，但需密切监测。

【药理作用】

克唑替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，主要通过抑制ALK、ROS1和c-Met等激酶的活性，阻断肿瘤细胞的信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。

【贮藏】

在30℃以下密封保存。