【中文通用名】莫博替尼

【英文通用名】Mobocertinib

【中文商品名】安卫力

【英文商品名】Exkivity/Moboxen

【其他名称】莫博替尼琥珀酸盐、琥珀酸莫博替尼、莫博赛替尼

【生产药企】孟加拉珠峰制药

【剂型】胶囊

【规格】40mg*60粒/盒

【简介】

莫博替尼(Mobocertinib，商品名：安卫力/Exkivity)是一种口服靶向药物，用于治疗特定类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。

【适应症】

莫博替尼适用于治疗携带EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC) 成人患者。这些患者需在含铂化疗期间或之后出现疾病进展，或对含铂化疗不耐受。

【用法用量】

推荐剂量：每日一次，每次160mg(4粒40mg胶囊)，口服。

服用方法：每天固定时间服用，可与食物同服或空腹服用。应整粒吞服，不得打开、咀嚼或溶解胶囊。

漏服或呕吐：如果漏服超过6小时或服药后呕吐，不应补服，下次按原定时间服药即可。

剂量调整：根据不良反应的严重程度，可能需要暂停用药、减少剂量或永久停药。首次减量通常至120mg每日一次，第二次减量至80mg每日一次。

【不良反应】

非常常见(>20%)：腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥、肌肉骨骼疼痛。

实验室指标异常：淋巴细胞减少、淀粉酶升高、脂肪酶升高、低钾血症、血红蛋白降低、肌酐升高、低镁血症。

严重不良反应：可能发生QT间期延长、间质性肺病(ILD)/肺炎、心脏毒性(如心力衰竭)、严重腹泻。需密切监测。

【作用机制】

莫博替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，能特异性靶向EGFR和HER2的外显子20插入突变。它通过共价结合这些受体的ATP结合位点，抑制其磷酸化和下游信号通路(如MAPK、PI3K-AKT)，从而抑制癌细胞增殖并诱导其凋亡。

【重要注意事项】

心脏监测：本品可能导致QTc间期延长和尖端扭转型室性心动过速。治疗前及期间应监测心电图、电解质(如钾、镁)。避免与可延长QTc间期的药物合用。

间质性肺病(ILD)/肺炎：如出现新发或恶化的呼吸困难、咳嗽、发热等呼吸道症状，应立即停药并就医检查。若确诊ILD/肺炎，需永久停药。

腹泻管理：腹泻发生率高，可能较严重。首次出现腹泻时，应开始服用止泻药(如洛哌丁胺)，并增加液体和电解质摄入。严重腹泻需暂停用药或调整剂量。

胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成危害。育龄期女性在治疗期间及末次剂量后至少1个月内应采取有效的非激素避孕措施。孕妇和哺乳期妇女禁用。

药物相互作用：避免与强效或中效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素)或诱导剂(如利福平、卡马西平)合用，以免影响药效或增加毒性风险。

【其他信息】

疗效参考：在一项关键临床试验中，经独立评审委员会评估，客观缓解率(ORR)为28%，中位缓解持续时间(DoR)达17.5个月，疾病控制率(DCR)为78%。

特殊人群：老年患者或肾功能不全者需谨慎使用。

【贮存】

请在20°C至25°C的室温下密封保存，允许的短期储存温度范围为15°C至30°C。请将本品放在儿童不能接触的地方。