【中文通用名】吉瑞替尼

【英文通用名】Gilteritinib

【中文商品名】适加坦

【英文商品名】Xospata/Gilternib

【其他名称】吉列替尼

【生产药企】孟加拉珠峰制药

【剂型】片剂

【规格】40mg*90片/盒；40mg*30片/盒

【适应症】

吉瑞替尼(Gilteritinib)，商品名称为适加坦®(Xospata®)，是一种口服选择性FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂，用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FLT3突变(包括FLT3-ITD或FLT3-TKD突变)的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。

【作用机制】

吉瑞替尼是一种小分子抑制剂，可抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FLT3。它能够抑制外源表达FLT3的细胞(包括FLT3-ITD和FLT3-TKD突变)的信号传导和增殖，并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。

【用法用量】

推荐剂量：120毫克(3片40毫克片剂)，每日一次口服，伴餐或不伴餐均可。

服用方法：应整片用水送服，不得掰开、碾碎或咀嚼。每天大致同一时间服用。

漏服或呕吐：如漏服，应尽快补服，但需确保下一次计划服药前至少间隔12小时。如果在服药后发生呕吐，次日应继续按原计划时间服药，不应重复服药。

治疗周期：每28天为一个治疗周期。治疗应持续进行，直至患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。由于临床缓解可能会延迟，建议至少治疗6个周期以确保有充分时间达到临床缓解。

剂量调整：根据不良反应(如分化综合征、QT间期延长、胰腺炎等)的严重程度，可能需要中断治疗、降低剂量或永久停药。

【重要注意事项与不良反应】

吉瑞替尼治疗需在具有抗肿瘤治疗经验的医生指导下进行。治疗期间需密切监测以下情况：

分化综合征：症状包括发热、呼吸困难、胸腔积液、低血压等，可能危及生命。如怀疑，应立即开始皮质类固醇治疗并监测血流动力学。

QT间期延长：可能导致心律失常。治疗前需纠正低钾血症和低镁血症，并定期监测心电图(ECG)。

胰腺炎：如出现胰腺炎症状，应中断给药并进行评估。

可逆性后部脑病综合征(PRES)：表现为惊厥发作、精神状态改变等神经系统症状。如发生应停用吉瑞替尼。

胚胎-胎儿毒性：吉瑞替尼可对胎儿造成伤害。有生育能力的女性在治疗期间及末次剂量后至少6个月内应采取有效避孕措施;男性患者有女性伴侣时，在治疗期间及末次剂量后至少4个月内应采取有效避孕措施。

肝毒性：可能导致丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转氨酶(AST)升高，需定期监测肝功能。

常见不良反应(发生率≥20%) 包括：肌痛/关节痛、转氨酶升高、疲劳/不适、发热、非感染性腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、恶心、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压、头晕和呕吐。

【禁忌】

对吉瑞替尼或任何赋形剂过敏者禁用。

【药物相互作用】

应避免与强效CYP3A4/P-糖蛋白(P-gp)诱导剂(如利福平)合用，因其可能降低吉瑞替尼血药浓度，影响疗效。

与强效CYP3A4/P-gp抑制剂(如某些抗真菌药)合用需谨慎，因其可能增加吉瑞替尼的暴露量和毒性风险。

可能会降低靶向5-HT2B受体或σ非特异性受体药物(如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林)的疗效，应避免同时使用除非必要。

【贮存】

应在20°C～25°C下贮存，允许短途运输时在15°C～30°C条件下存放1。请避光、密封保存。