【中文通用名】伊马替尼

【英文通用名】Imatinib

【中文商品名】格列卫

【英文商品名】Gleevec/Imaxen

【生产药企】孟加拉珠峰制药

【剂型】片剂

【规格】400mg*14片/盒

【简介】

伊马替尼(Imatinib)Imaxen是一种靶向抗癌药物，属于酪氨酸激酶抑制剂。它并非通过无差别地杀伤细胞起作用，而是精准地作用于癌细胞特有的异常蛋白，从而抑制癌细胞的增殖并诱导其凋亡。它的出现 revolutionized 了某些血液肿瘤和实体瘤的治疗，被誉为第一个成功上市的“靶向治疗”药物。

【药理作用】

Bcr-Abl激酶：这是慢性髓系白血病(CML)中由“费城染色体”异常产生的一种致癌蛋白，是CML细胞增殖的根本原因。

c-Kit激酶：在大多数胃肠道间质瘤(GIST)中，c-Kit基因发生突变，导致其持续激活，驱动肿瘤生长。

血小板衍生生长因子受体(PDGFR)：与某些罕见的血液疾病和肿瘤有关。

通过抑制这些异常激酶，伊马替尼有效阻断了将癌细胞生长和存活的信号通路。

【适应症】

慢性髓系白血病(CML)：各期(慢性期、加速期、急变期)的成人及儿童患者。

费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)。

胃肠道间质瘤(GIST)：用于无法手术切除和/或转移的恶性GIST患者，以及术后辅助治疗。

其他：特定类型的嗜酸性粒细胞增多综合征(HES)、慢性嗜酸性粒细胞白血病(CEL)、隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)等。

　【用法用量】

成人：常用剂量为每日400mg或600mg。对于CML慢性期及GIST患者，推荐起始剂量为400mg，每日一次;对于CML加速期或急变期、Ph+ ALL患者，推荐起始剂量为600mg，每日一次。若疗效不佳且耐受良好，剂量可考虑增加至每日800mg(即400mg，每日两次)。

儿童及青少年：推荐日剂量基于体表面积计算，慢性期通常为260mg/m²，加速期和急变期为340mg/m²，最大剂量分别不超过400mg和600mg6。尚无3岁以下儿童用药经验。

​如果错过一次剂量，应立即补服，但若已接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，正常服用下一次即可。切勿一次服用双倍剂量。

【不良反应】

非常常见(>10%)：水肿(眼周或下肢水肿最常见)、恶心、呕吐、腹泻、肌肉痉挛、骨骼肌肉疼痛、皮疹、乏力、血细胞减少(中性粒细胞、血小板下降)。

常见(1-10%)：头痛、腹痛、消化不良、关节痛、体重增加、头晕、失眠。

严重不良反应(需立即就医)：严重肝毒性、严重液体潴留(如胸腔积液、心包积液、肺水肿)、严重出血、充血性心力衰竭、严重皮肤反应等。

【注意事项】

肝功能：定期监测肝功能至关重要，因为可能引起肝酶升高甚至严重肝损伤。

血常规：治疗期间需定期检查血细胞计数，因为可能引起骨髓抑制。

液体潴留：密切监测体重和水肿情况，尤其对于心肾功能不全的患者。

【禁忌】

对伊马替尼或任何辅料成分过敏者禁用。

【药物相互作用】

伊马替尼与多种药物存在相互作用(如华法林、某些抗癫痫药、大环内酯类抗生素等)，就诊时应告知医生正在使用的所有药物。

　【特殊人群】

妊娠与哺乳：可能对胎儿造成伤害，育龄期男女在治疗期间及结束后一段时间内应采取有效避孕措施。哺乳期妇女应停止哺乳。

儿童患者：需严密监测疗效和安全性，注意其生长发育情况。

老年人：年龄对伊马替尼的药代动力学无明显影响，但用药时仍需谨慎，注意监测心脏功能。

肝功能损害患者：应慎用本品，严重肝功能衰竭者需在医生充分评估后决定是否使用，并可能需调整剂量。