【中文通用名】塞普替尼/塞尔帕替尼/赛尔帕替尼

【英文通用名】Selpercatinib

【中文商品名】睿妥

【英文商品名】Retevmo/Selcaxen

【生产药企】孟加拉珠峰制药

【剂型】胶囊

【规格】40mg*30粒/盒；40mg*120粒/盒

【简介】

塞尔帕替尼(Selpercatinib)，商品名睿妥®(Retevmo)，是一种高选择性、强效的口服RET酪氨酸激酶抑制剂。它于2022年9月在中国获批上市，用于治疗特定类型的RET基因变异肿瘤。

【适应症】

非小细胞肺癌(NSCLC)：治疗转移性RET融合阳性的成人患者。

甲状腺髓样癌(MTC)：治疗需要全身治疗的晚期或转移性RET突变型成人和12岁及以上儿童患者。

甲状腺癌：治疗需要全身治疗且放射性碘抵抗(如适用)的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者。

【用法用量】

推荐剂量：需根据患者体重确定25体重 ≥50 kg：160 mg，每日两次(约每12小时一次)

体重 <50 kg：120 mg，每日两次(约每12小时一次)

服用方法：整粒吞服胶囊，不可压碎或咀嚼。可与食物同服或空腹服用。

治疗时长：应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

漏服或呕吐：若漏服一剂，且距下次服药超过6小时，可补服;若服药后呕吐，不应补服，按原计划时间服用下一剂。

【不良反应】

肝毒性：可能引起AST、ALT升高。治疗前3个月内需每2周监测肝功能，之后每月一次。根据严重程度暂停用药、调整剂量或永久停药。

高血压：约35%的患者可能出现高血压。治疗前应控制血压，治疗期间每周监测一次，之后每月一次。根据严重程度调整剂量或暂停用药。

QT间期延长：可致浓度依赖性QT间期延长。监测心电图、电解质(钾、镁、钙)。避免与强效CYP3A抑制剂或已知可延长QT间期的药物合用。

出血事件：可能发生严重或危及生命的出血。一旦发生，应永久停药。

超敏反应：部分患者可能出现发热、皮疹、关节炎等超敏反应。发生时需暂停用药，并使用皮质类固醇治疗。反应消退后可在医生指导下调整剂量继续用药。

伤口愈合：可能影响伤口愈合。择期手术前至少停药7天，大手术后至少2周内勿用药。

其他常见不良反应(发生率≥25%)包括：水肿、腹泻、疲劳、口干、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛等。

【药物相互作用】

避免与质子泵抑制剂(PPI)(如奥美拉唑)同时使用。若必须使用，塞尔帕替尼应与食物同服。

与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)合用会升高本品血药浓度，建议避免合用。若无法避免，应减少塞尔帕替尼剂量。

与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)合用会显著降低本品血药浓度，应避免同时使用。

【特殊人群用药】

孕妇：基于动物实验数据，本品可能对胎儿造成伤害，孕妇禁用。

哺乳期妇女：建议用药期间及末次给药后至少一周内停止哺乳。

有生育潜力的患者：治疗期间及末次给药后至少一周内应采取有效避孕措施。

【贮存】

密封保存于20°C至25°C的室温下，允许短暂存储在15°C至30°C的环境中。