【通用名称】奎扎替尼(Quizartinib)

【商品名称】Vanflyta(全球商品名)

【剂型规格】17.7mg*14片剂，26.5mg*14片剂

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症与适用人群】

奎扎替尼与标准的阿糖胞苷+蒽环类药物诱导化疗以及阿糖胞苷巩固化疗相结合，并后续作为维持治疗，用于治疗新诊断的、携带FLT3-ITD突变的急性髓系白血病(AML)成人患者。

关键前提： 患者必须通过FDA批准的或经过验证的检测方法，确认存在FLT3-ITD突变，这是用药有效性的决定性生物标志物。

【作用机制】

奎扎替尼是一种高效、选择性、第二代FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂。

精准靶向： FLT3-ITD是AML中一种常见的驱动基因突变，会导致FLT3受体酪氨酸激酶持续激活，从而驱动白血病细胞不受控制地增殖和存活。

抑制效应： 奎扎替尼能够高度选择性地抑制FLT3受体，尤其是ITD突变型，有效阻断其下游的信号传导通路(如STAT5、MAPK、PI3K)，从而诱导白血病细胞凋亡(程序性死亡)，抑制病情发展。

【用法与用量】

推荐剂量： 剂量需根据联合治疗阶段而定，且需密切监测。

诱导治疗阶段： 在每个化疗周期的第4至第28天，每日一次口服26.5mg。

巩固治疗阶段： 在每个化疗周期的第4至第28天，每日一次口服26.5mg。

维持治疗阶段： 在巩固治疗结束后，每日一次口服26.5mg，持续14天，随后停药14天，构成一个28天的周期，直至疾病进展或毒性不可耐受。

服用方法： 整片吞服，随餐或不随餐均可。不可压碎、咀嚼或掰开药片。

剂量调整： 如发生QT间期延长(见注意事项)或其他严重不良反应，医生会根据情况将剂量降至17.7mg。务必严格遵循医嘱。

【常见不良反应】

最常见(≥10%)的不良反应包括：

实验室指标异常： 淋巴细胞减少、钾减少、白蛋白减少、磷减少、碱性磷酸酶(ALP)升高、钠减少、镁减少。

全身性反应： 乏力、发热、恶心、腹泻、口腔炎、呕吐、皮疹、头痛、转氨酶升高。

特殊关注： QT间期延长(需重点监测)。

【重要注意事项与警告】

QT间期延长： 这是奎扎替尼最需警惕的风险。它可导致危及生命的心律失常。治疗前和治疗期间必须频繁进行心电图(ECG)和血液电解质(钾、镁)监测。有QT间期延长病史或服用其他可延长QT间期药物的患者慎用。

胚胎-胎儿毒性： 可能对胎儿造成严重伤害。育龄期女性和男性在治疗期间及末次给药后至少7个月内必须采取有效的避孕措施。

【药物相互作用】

QT间期延长药物： 禁止与可显著延长QT间期的药物(如某些抗心律失常药、氟喹诺酮类抗生素、5-HT3受体拮抗剂)合用。

CYP3A抑制剂/诱导剂： 奎扎替尼是CYP3A的底物。强效CYP3A抑制剂(如酮康唑)可能增加其血药浓度和毒性;强效CYP3A诱导剂(如利福平)可能降低其疗效，应避免联用。

【临床疗效数据】

关键性III期QuANTUM-First研究证实了其疗效：

与单纯化疗相比，奎扎替尼联合化疗并维持治疗，显著延长了总生存期(OS)，降低了死亡风险。

此外，它在无事件生存期(EFS) 和复合完全缓解(CRc)率方面也显示出显著优势，为患者带来了更深层次、更持久的缓解。

【患者用药与储存指南】

用药： 严格按时按量服药，即使感觉好转也不可擅自停药。若出现漏服，应在下次预定时间服用常规剂量，切勿补服或加倍。

储存： 于20°C至25°C的室温下保存，原包装防潮避光。置于儿童无法触及处。