【通用名称】瑞普替尼 Repotrectinib

【商品名称】Augtyro(全球通用商品名)，奥凯乐

【剂型规格】40mg*60粒胶囊

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症和适用人群】

局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者

NTRK基因融合阳性的局部晚期或转移性实体瘤(包括12岁及以上儿童患者)

【作用机制】

瑞普替尼是一种经过特殊设计的低分子量大环酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，具有高度选择性，对ROS1、TRKA-C和ALK等激酶具有很高的抑制效力。其通过抑制ROS1、NTRK1/2/3等致癌融合蛋白的活性，阻断肿瘤细胞增殖信号通路，从而抑制肿瘤生长和扩散。

【用法用量】

推荐剂量：

初始剂量：每日一次，每次160mg(4粒40mg胶囊)，持续14天

14天后：增加至每日两次，每次160mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

服用方法：

每日大约在同一时间服用，可进食或不进食

整粒吞服胶囊，吞服前请勿打开、咀嚼、压碎或溶解胶囊

如果错过一剂药物，或在服药后发生呕吐，则不需补服，按原计划服用下一剂即可

【不良反应】

瑞普替尼最常见的不良反应(≥20%)包括：

头晕(发生率61%)

味觉障碍

周围神经病变

便秘

呼吸困难

共济失调(发生率29%)

疲劳

认知障碍(发生率23%)

肌肉无力

【注意事项】

中枢神经系统影响：可引起头晕、共济失调和认知障碍等中枢神经系统不良反应。建议患者在用药期间避免驾驶或操作机械，直至了解该药对您的影响

肝毒性监测：在治疗的第一个月，每两周监测一次肝功能检查，之后根据临床指征进行监测

肌痛与CPK升高：监测报告不明原因的肌肉疼痛、压痛或无力的患者的血清CPK水平

高尿酸血症：开始治疗前和治疗期间定期监测血清尿酸水平

【药物相互作用】

避免与强效和中度CYP3A抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)联用

避免与P-gp抑制剂同时使用

激素避孕药：瑞普替尼可降低激素避孕药浓度，建议女性患者采用非激素避孕措施

避免葡萄柚汁饮用，它可能会使血药浓度增加到有害水平

【禁忌症】

目前无明确禁忌症信息，但特殊人群需谨慎使用，并咨询医生意见。

【特殊人群用药】

孕妇：瑞普替尼可能对胎儿造成伤害。治疗期间和末次给药后至少2个月内使用有效的非激素避孕措施

哺乳期：建议不要母乳喂养

男性患者：有生育能力的男性在治疗期间及末次给药后4个月内应采取有效的避孕措施

【储存条件】

储存于20°C至25°C(68°F至77°F);允许的温度范围为15°C至30°C(59°F至86°F)

保持容器密闭，防潮