【通用名称】乌帕替尼Upadacitinib

【商品名称】Rinvoq(全球通用商品名)瑞福

【剂型规格】15mg*30片剂

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症和适用人群】

乌帕替尼适用于以下疾病的治疗：

中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者

活动性银屑病关节炎成人患者

中度至重度特应性皮炎成人及12岁以上青少年患者

活动性强直性脊柱炎成人患者

中度至重度溃疡性结肠炎成人患者

【作用机制】

乌帕替尼是一种选择性Janus激酶(JAK)抑制剂，优先抑制JAK1亚型。通过选择性抑制JAK-STAT信号通路，调节多种炎性细胞因子的信号传导，包括白介素-6、干扰素等参与自身免疫性疾病病理过程的关键因子。与其他JAK抑制剂相比，乌帕替尼对JAK1具有更高的选择性。

【用法用量】

类风湿关节炎：15mg每日一次

银屑病关节炎：15mg每日一次

特应性皮炎：

成人：15mg或30mg每日一次

12-17岁青少年：15mg每日一次

强直性脊柱炎：15mg每日一次

溃疡性结肠炎：45mg每日一次，诱导治疗8周后改为15mg或30mg维持

【不良反应】

常见不良反应包括：

上呼吸道感染(15%)

恶心(5%)

头痛(4%)

血肌酸磷酸激酶升高(4%)

痤疮(3%)

严重不良反应需要密切关注：

严重感染风险

血栓形成

恶性肿瘤风险

心血管事件

胃肠道穿孔

【注意事项】

严重感染监测：治疗前应筛查结核病，治疗期间密切监测感染体征

血栓风险：监测深静脉血栓和肺栓塞症状

实验室监测：定期检测血常规、肝功能和血脂

疫苗接种：避免使用活疫苗

恶性肿瘤筛查：定期进行年龄相适应的癌症筛查

【药物相互作用】

强效CYP3A4抑制剂：避免与伊曲康唑等强效CYP3A4抑制剂合用

免疫抑制剂：避免与其他强效免疫抑制剂合用

CYP2D6底物：与相关药物合用时需谨慎

【特殊人群用药】

孕妇：不建议在妊娠期间使用

哺乳期：治疗期间不建议哺乳

肝功能损害：中度损害患者推荐剂量为15mg每日一次，重度损害患者不推荐使用

肾功能损害：轻度至中度损害无需调整剂量，重度损害患者推荐剂量为15mg每日一次

老年人：65岁以上患者需谨慎使用

【临床疗效数据】

关键临床试验显示：

类风湿关节炎：ACR20应答率达71%

特应性皮炎：EASI75应答率达80%

银屑病关节炎：ACR20应答率达71%

溃疡性结肠炎：临床缓解率达26%

【患者用药指南】

按时服药：每日固定时间服用，整片吞服

不要随意停药：即使感觉好转也应继续治疗

感染监测：出现发热、咳嗽等症状及时就医

定期复查：按要求进行实验室检查

避孕措施：育龄期患者需采取有效避孕

【黑框警告】

乌帕替尼携带美国FDA黑框警告：

严重感染、死亡率增加的风险

恶性肿瘤风险增加

主要不良心血管事件风险

血栓形成风险

【储存条件】

乌帕替尼应在原包装中保存，温度不超过30°C，防潮避光。请将药品放在儿童无法触及的地方。

乌帕替尼为多种自身免疫性疾病患者提供了新的治疗选择，但其使用需要在专科医生指导下进行。患者应充分了解药物信息，密切配合医疗团队的监测和随访，以确保用药安全有效。