【中文通用名】拉罗替尼

【英文通用名】Larotrectinib

【中文商品名】维泰凯

【英文商品名】Vitrakvi/Laronib

【其他名称】Loxo-101/Loxo101

【生产药企】孟加拉珠峰制药

【剂型规格】胶囊：25mg*30粒/盒、100mg*30粒/盒;口服溶液：50mg/mL

【简介】

拉罗替尼Larotrectinib(商品名：维泰凯/Vitrakvi;研发代号Loxo101)是一种针对NTRK基因融合的广谱抗癌靶向药物，适用于成人和儿童实体瘤患者。

【适应症】

拉罗替尼用于治疗携带NTRK基因融合(包括NTRK1、NTRK2、NTRK3)的局部晚期或转移性实体瘤患者。涵盖的癌症类型包括但不限于：肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺肿瘤、婴儿纤维肉瘤、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等。

【用法用量】

成人：推荐剂量为100mg，每日口服两次，间隔约12小时。

儿童：按体表面积计算，100mg/m²，每日两次(最大剂量为100mg/次)。

服用方式：可与食物同服或空腹服用，整粒吞服，不可咀嚼或压碎。若漏服或服药后呕吐，无需补服，按计划时间下次正常服药即可。

治疗周期：持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

【不良反应】

常见不良反应(发生率≥20%)包括：

肝功能异常：AST/ALT升高(45%)、碱性磷酸酶升高(30%)

血液学毒性：贫血(42%)、中性粒细胞减少(23%)

胃肠道症状：恶心(29%)、呕吐(26%)、便秘(23%)、腹泻(22%)

全身症状：疲劳(37%)、头晕(28%)、咳嗽(26%)。

多数不良反应为1-2级，3-4级不良反应发生率较低(如ALT升高占4%，贫血占10%)。

【注意事项】

1. 基因检测：用药前必须通过验证的检测方法确认NTRK基因融合。

2. 肝功能监测：治疗前3个月每月监测肝功能，之后定期检查。

3. 药物相互作用：避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)合用，如需合用需调整剂量。

4. 神经系统毒性：可能出现头晕、步态障碍、感觉异常，建议治疗期间避免驾驶或操作机械。

【特殊人群】

孕妇、哺乳期妇女禁用。

中重度肝损伤患者剂量需减半。

老年患者无需调整剂量。

【临床疗效】

关键临床研究显示：

总缓解率(ORR)：75%-80%

完全缓解率(CR)：22%

中位缓解持续时间(mDOR)：49.3个月

【禁忌】

对拉罗替尼或任何成分过敏者禁用。

孕妇及哺乳期妇女禁用(除非医生评估益处大于风险)。

【贮藏】

胶囊：室温(20-25°C)保存。

口服溶液：冷藏(2-8°C)，不可冷冻，开瓶90天后丢弃。