【中文通用名】奥希替尼

【英文通用名】Osimertinib

【中文商品名】泰瑞沙/泰瑞莎

【英文商品名】Tagrisso/Osimert

【其他名称】奥西替尼/AZD9291/AZD-9291/9291

【生产药企】孟加拉珠峰制药

【剂型】片剂

【规格】40mg;80mg

【简介】

奥希替尼(Osimertinib，商品名：泰瑞沙/Tagrisso，研发代号AZD9291)是一种第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，用于治疗特定类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。

【适应症】

奥希替尼适用于：

1. EGFR突变阳性晚期NSCLC的一线治疗：用于携带EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。

2. EGFR T790M突变阳性NSCLC的二线治疗：用于既往接受过EGFR-TKI治疗期间或治疗后出现疾病进展，并经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。

3. 辅助治疗：用于IB-IIIA期存在EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的NSCLC患者的术后辅助治疗(由医生决定是否接受辅助化疗)。

【用法用量】

推荐剂量：每次80毫克(mg)，每日一次**口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

服用方法：整片用水送服，不应压碎、掰断或咀嚼。进餐或空腹时均可服用。

漏服处理：如果漏服一次，则应补服，除非下次服药时间在12小时以内。

【特殊人群】

肝功能损害：轻度肝功能损害患者无需调整剂量;中重度肝功能损害患者慎用。

肾功能损害：轻中度肾功能损害患者无需调整剂量;重度或终末期肾功能损害患者应慎用。

剂量调整：根据患者的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。如需减量，可降至每日40mg。

【不良反应】

常见不良反应(发生率≥20%)包括：

腹泻(42%-58%)

皮疹(41%-58%)

皮肤干燥(31%-36%)

指甲毒性(如甲沟炎，25%-35%)

口腔炎(29%)

食欲减退(20%)。

严重不良反应包括：

间质性肺病(ILD)/肺炎(发生率约2.1%-2.9%，可能致命，需立即就医)。

QTc间期延长(可能导致心律失常)。

心肌病(如心力衰竭)。

角膜炎(表现为眼部炎症、疼痛、视力模糊)。

若出现严重不良反应，需暂停用药或永久停药。

【注意事项】

1. 用药前检测：使用前必须通过国家药品监督管理局批准的检测方法确认EGFR突变状态(如Ex19del、L858R或T790M突变)。

2. 间质性肺病(ILD)：如出现急性呼吸困难、咳嗽、发热等肺部症状，应立即停药并检查。

3. 心脏监测：定期监测心电图和电解质，尤其是有心血管疾病风险的患者。

4. 肝功能监测：定期检查肝功能，如出现异常应考虑剂量调整或停药。

5. 妊娠与哺乳：孕妇用药可能对胎儿造成危害，治疗期间应停止哺乳。育龄期女性在治疗期间及停药后至少2个月内应采取有效避孕措施。

【药物相互作用】

强效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平)：可能降低奥希替尼血药浓度，应避免合用。如需合用，需将奥希替尼剂量增加至每日160mg。

强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)：可能增加奥希替尼血药浓度，需密切监测不良反应。

BCRP底物药物(如瑞舒伐他汀)：奥希替尼可能增加其暴露量，合用时需谨慎。

【贮藏】

在30℃以下保存。