【中文通用名】阿来替尼/艾乐替尼

【英文通用名】Alectinib

【中文商品名】安圣莎

【英文商品名】Alecensa/Alecnib

【生产药企】孟加拉珠峰制药

【剂型】胶囊

【规格】150mg*56粒/盒

【简介】

阿来替尼/艾乐替尼(Alectinib，商品名Alecensa/安圣莎)是一种口服间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，由罗氏公司研发，适用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

【适应症】

阿来替尼用于治疗经检测确认的ALK阳性转移性非小细胞肺癌，无论是初治患者还是既往接受过克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受的患者。

【作用机制】

阿来替尼是一种选择性ALK酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制ALK融合蛋白的活性，阻断STAT3和AKT等下游信号通路的激活，从而减少肿瘤细胞活力并诱导凋亡。它对多种ALK突变形式(包括导致克唑替尼耐药的突变)均表现出活性。

【用法用量】

推荐剂量：每次600mg(4粒150mg胶囊)，每日两次口服(每日总剂量1200mg)，随餐服用。

服用方法：整粒吞服胶囊，不要打开、压碎或溶解胶囊内容物。

剂量调整：对于严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者，推荐剂量调整为每次450mg，每日两次。若出现严重不良反应(如肝毒性、严重CPK升高等)，医生可能会建议暂停给药、降低剂量或永久停药。

漏服或呕吐：如果漏服一剂，不应补服，而是按计划时间服用下一剂。若服药后呕吐，不应服用额外剂量，按原计划时间服用下一剂。

【不良反应】

阿来替尼常见不良反应(发生率≥20%)包括：

疲劳、便秘、水肿(浮肿)、肌痛(肌肉疼痛)、贫血。

其他可能的重要不良反应包括：

肝毒性：可能出现肝酶(ALT/AST)和胆红素升高。症状包括疲劳、食欲减退、皮肤或眼白黄染、尿色加深等。

肺部问题：可能发生间质性肺病(ILD)/肺炎，表现为呼吸困难、气短、咳嗽、发热等。

心动过缓：可能导致心率减慢，引起头晕、晕厥、气短等症状。

肌肉问题：可能出现肌肉疼痛、压痛、无力，伴肌酸磷酸激酶(CPK)升高。

肾脏问题：可能引起肾功能损害，表现为尿量改变、尿液中泡沫增多、尿色异常等。

溶血性贫血：红细胞破坏加速，可能导致贫血，出现虚弱、头晕、呼吸短促等症状。

【注意事项】

肝功能：治疗前3个月至少每2周监测一次，之后每月一次或根据临床指示监测。

心功能：定期监测心率和血压。

肌酸磷酸激酶(CPK)：治疗第一个月内每2周检测一次，或有肌肉症状时及时检测。

肾功能：定期监测肾功能。

光敏反应：治疗期间及停药后7天内，避免阳光暴晒，使用SPF 50+的防晒霜和防护服。

药物相互作用：阿来替尼主要通过CYP3A酶代谢。避免与强效CYP3A抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)同时使用，以免影响血药浓度。

【特殊人群】

孕妇及哺乳期妇女：阿来替尼可能对胎儿造成伤害，孕妇禁用。哺乳期妇女服药期间及末次剂量后至少1周内应停止哺乳。

有生育潜力的患者：治疗期间及停药后一段时间需采取有效避孕措施(女性停药后至少1周，男性停药后至少3个月)。

儿童及老年人：儿童用药安全性和有效性未确立。老年患者用药应谨慎。

驾驶与操作机器：可能引起疲劳、眩晕或视力模糊，用药期间应谨慎。

【储存条件】

在原包装中密闭保存，温度不超过30°C。

避光、防潮。

置于儿童无法触及处。

【价格与医保】

阿来替尼已在中国上市并纳入医保。国内价格约1800元/盒(具体价格因地区及药房有所不同)。海外原研药及仿制药价格请咨询赴宜康医学顾问。