【通用名称】替沃扎尼,蒂沃扎尼,普沃扎尼

【商品名称】Fotivda(全球通用商品名)Tivozanib

【剂型规格】0.89*21,1.34*21粒胶囊

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症和适用人群】

替沃扎尼适用于治疗既往接受过2种或以上系统治疗的复发或难治性晚期肾细胞癌(RCC)成人患者。该药物特别适用于既往接受过VEGFR靶向治疗和其他系统性治疗失败的患者。

【作用机制】

替沃扎尼是一种强效、选择性血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂。它通过抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3的活性，阻断肿瘤血管生成信号通路，抑制肿瘤新生血管形成，从而抑制肿瘤生长和转移。与其他VEGFR抑制剂相比，替沃扎尼具有更长的半衰期和更高的选择性。

【用法用量】

推荐剂量：1.34mg每日一次口服

服药方案：每28天为一个治疗周期，服药21天，停药7天

服药方法：整粒吞服，不可打开或咀嚼胶囊。至少在饭前1小时或饭后2小时服用

剂量调整：

出现3级或4级不良反应时，应暂停用药

恢复后可减量至0.89mg每日一次

如不能耐受0.89mg剂量，应永久停药

【不良反应】

常见不良反应包括：

高血压(45%)

疲劳(35%)

腹泻(33%)

食欲下降(27%)

恶心(24%)

发音困难(22%)

甲状腺功能减退(19%)

严重不良反应需要密切关注：

高血压危象

心脏功能障碍

动脉血栓事件

出血事件

胃肠穿孔

【注意事项】

血压监测：治疗期间每周监测血压，必要时使用降压药物

心脏功能：监测心力衰竭体征和症状

动脉血栓：监测心肌梗死、脑卒中等动脉血栓事件

出血风险：监测出血体征，严重出血时应中断治疗

甲状腺功能：治疗期间定期监测甲状腺功能

【药物相互作用】

强效CYP3A4诱导剂：避免与利福平、苯妥英等合用

CYP3A4底物：与敏感CYP3A4底物合用时应谨慎

胃酸抑制剂：质子泵抑制剂可能降低替沃扎尼吸收

【特殊人群用药】

孕妇：可能引起胎儿损害，禁用

哺乳期：治疗期间及末次给药后1个月内停止哺乳

肝功能损害：中度肝功能损害患者推荐剂量为0.89mg每日一次

肾功能损害：轻度至中度肾功能损害无需调整剂量

老年人：无需特别调整剂量

【临床疗效数据】

关键性临床试验(TIVO-3研究)显示：

中位无进展生存期：5.6个月 vs 3.9个月(对照组)

客观缓解率：18% vs 8%(对照组)

中位缓解持续时间：20.3个月

疾病控制率：82% vs 73%(对照组)

【患者用药指南】

按时服药：严格遵循服药21天、停药7天的方案

空腹服用：至少在饭前1小时或饭后2小时服用

血压监测：定期监测并记录血压

症状报告：及时报告高血压、疲劳、腹泻等症状

定期复查：按要求进行血液检查和影像学评估

药物相互作用：告知医生所有正在使用的药物

【储存条件】

替沃扎尼应在原包装中保存，温度控制在20-25°C，允许短期保存在15-30°C环境中。防潮避光，请将药品放在儿童无法触及的地方。

替沃扎尼为复发难治性晚期肾细胞癌患者提供了重要的治疗选择，特别是在多线治疗失败后仍显示出显著的临床获益。然而，其使用需要在经验丰富的肿瘤科医生指导下进行，患者应充分了解药物信息，密切配合医疗团队的监测和随访，以确保用药安全有效。