【通用名称】特泊替尼,替波替尼

【商品名称】Tepmetko(全球通用商品名)Tepotinib

【剂型规格】225mg*60片剂

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【适应症和适用人群】

特泊替尼适用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。该药物需要在使用前通过FDA批准的检测方法确认METex14跳跃突变状态。

【作用机制】

特泊替尼是一种高选择性MET酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制MET磷酸化，阻断MET信号通路的异常激活。METex14跳跃突变导致MET信号通路持续激活，促进肿瘤细胞增殖、生存和转移。特泊替尼通过特异性结合MET受体，抑制肿瘤生长和转移。

【用法用量】

推荐剂量：450mg(2片225mg)每日一次口服

服药方法：整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开。建议在固定时间服用，可与或不与食物同服

剂量调整：

出现3级及以上不良反应时，应暂停用药直至恢复至0-1级

首次减量至225mg每日一次

第二次减量至225mg隔日一次

如不能耐受225mg隔日一次，应永久停药

【不良反应】

常见不良反应包括：

水肿：外周水肿(48%)、全身性水肿(15%)

胃肠道反应：恶心(23%)、腹泻(22%)

肝功能异常：血肌酐升高(16%)

其他：疲劳(14%)、关节痛(13%)

严重不良反应需要密切关注：

间质性肺病/肺炎(2.4%)

肝毒性(ALT/AST升高)

水肿(可能包括胸腔积液、心包积液等)

【注意事项】

间质性肺病：监测肺部症状，疑似ILD应立即停药

肝毒性监测：治疗期间定期监测肝功能

水肿管理：监测水肿症状，必要时使用利尿剂

胚胎-胎儿毒性：可能引起胎儿损害，需采取有效避孕措施

【药物相互作用】

CYP3A底物：特泊替尼是CYP3A的中度诱导剂，可能降低CYP3A底物的暴露量

P-gp底物：与地高辛等P-gp底物合用时应监测疗效

CYP2C8底物：与瑞格列奈等CYP2C8底物合用时应谨慎

【特殊人群用药】

孕妇：可能引起胎儿损害，禁用

哺乳期：建议在治疗期间及末次给药后1周内停止哺乳

肝功能损害：轻度至中度肝功能损害患者无需调整剂量，重度肝功能损害患者推荐剂量为225mg每日一次

肾功能损害：轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度肾功能损害患者推荐剂量为225mg每日一次

【临床疗效数据】

关键性临床试验(VISION研究)显示：

总体缓解率(ORR)达到43%

中位缓解持续时间(DOR)为10.8个月

中位无进展生存期(PFS)为8.5个月

中位总生存期(OS)为17.1个月

这些数据表明，特泊替尼对METex14跳跃突变NSCLC患者具有显著的临床获益。

【患者用药指南】

按时服药：每日固定时间服药，不要随意漏服或加倍剂量

整片吞服：不要压碎、咀嚼或掰开片剂

监测副作用：特别关注水肿、呼吸困难等症状

定期复查：按要求进行影像学检查和实验室监测

避孕措施：育龄期患者必须采取有效的避孕措施

药物相互作用：告知医生所有正在使用的药物

【储存条件】

特泊替尼应在20-25°C室温下保存，允许短期保存在15-30°C环境中。保持药品原包装，防潮避光，不要将药品存放在浴室或厨房等潮湿环境中。

特泊替尼为METex14跳跃突变非小细胞肺癌患者提供了重要的靶向治疗选择。然而，其使用需要在经验丰富的医生指导下进行，患者应充分了解药物信息，密切配合医疗团队的监测和随访，以确保用药安全有效。