【通用名称】阿培利司/阿博利布

【商品名称】Piqray(飞赫腾)Alpelisib阿培利斯

【剂型规格】150mg*28片

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【贮藏条件】20-25℃原包装保存，防潮避光

【精准靶向作用机制】

阿培利司通过特异性抑制PI3Kα亚型发挥抗肿瘤作用：

药理作用特点：

PI3K信号通路抑制

高选择性抑制PI3Kα亚型

阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路

抑制肿瘤细胞增殖和存活

协同增效作用

与氟维司群协同作用

逆转内分泌治疗耐药

增强抗肿瘤效果

精准靶向治疗

针对PIK3CA基因突变

个体化治疗方案

提高治疗有效性

【适应症与适用人群】

批准适应症：

用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)、PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌：

与氟维司群联合使用

既往内分泌治疗期间或之后出现疾病进展

适用患者特征：

经检测确认PIK3CA基因突变

HR+/HER2-晚期乳腺癌

绝经后女性或男性患者

ECOG评分0-2分

【用法用量指南】

标准剂量：300mg每日一次(2片150mg)

服药时间：每日固定时间与食物同服

疗程：持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性

剂量调整原则：

根据不良反应严重程度进行分级管理：

首次减量：250mg每日一次

第二次减量：200mg每日一次

仍需减量：永久停药

特殊人群剂量调整：

肝功能损害：

Child-Pugh A级：无需调整

Child-Pugh B级：慎用并考虑减量

Child-Pugh C级：禁用

肾功能不全：

轻中度损伤：无需调整

重度损伤：慎用

【常见不良反应管理】

高血糖(发生率64%)：

治疗前评估空腹血糖和HbA1c

治疗期间定期监测血糖

起始4周每周监测，之后每月监测

必要时使用降糖药物

皮疹(52%)：

预防性使用抗组胺药

保持皮肤清洁保湿

避免刺激性护肤品

严重时使用皮质类固醇

腹泻(58%)：

预防性使用止泻药

保持充足水分摄入

避免刺激性食物

监测电解质平衡

其他常见反应：

恶心(45%)

食欲下降(36%)

口腔炎(30%)

疲劳(42%)

【重要注意事项】

黑框警告：

严重高血糖风险

治疗前评估血糖状态

定期监测血糖水平

必要时请内分泌科会诊

严重皮疹风险

预防性使用抗组胺药

出现严重皮疹及时处理

必要时调整剂量或停药

监测要求：

治疗前：

PIK3CA突变检测

空腹血糖和HbA1c

肝功能检测

血脂检查

治疗期间：

每周监测血糖(前4周)

每月监测肝功能

定期监测血脂

评估皮疹严重程度

【药物相互作用】

重要相互作用：

CYP3A4诱导剂

避免与利福平、苯妥英等合用

可能降低阿培利司血药浓度

CYP2C9底物

可能影响华法林等药物疗效

需要密切监测INR

BCRP底物

可能增加瑞舒伐他汀等药物暴露量

需要调整剂量

【特殊人群用药】

老年患者：

无需初始剂量调整

密切监测不良反应

注意血糖监测

肝功能损害：

轻度损伤无需调整

中度损伤慎用并考虑减量

重度损伤禁用

肾功能不全：

轻中度损伤无需调整

重度损伤慎用

妊娠期妇女：

具有胚胎-胎儿毒性

治疗期间采取有效避孕措施

禁用

哺乳期妇女：

建议停止哺乳

药物可能分泌至乳汁

【临床疗效数据】

SOLAR-1研究显示：

无进展生存期：11.0个月 vs 5.7个月

总缓解率：35.7% vs 16.2%

临床获益率：61.5% vs 45.3%

总体生存期：显著延长

【患者用药指南】

重要提醒：

治疗前必须进行PIK3CA突变检测

严格遵医嘱服药，不要自行调整剂量

定期监测血糖水平

注意皮肤护理，预防皮疹

出现严重不良反应及时就医

生活方式建议：

控制碳水化合物摄入

保持适度运动

使用温和的护肤品

保持充足水分摄入