【通用名称】瑞波西利、Ribociclib

【商品名称】凯丽隆、Kisqali、LuciRibo

【其他名称】瑞博西利、利柏西利

【剂型规格】200mg*21片剂

【生产厂家】卢修斯制药(老挝)有限公司

【贮藏条件】20-25℃原包装保存，防潮避光

【精准靶向作用机制】

瑞波西利通过选择性抑制CDK4/6激酶活性发挥抗肿瘤作用：

药理作用特点：

细胞周期阻滞

特异性抑制CDK4/6激酶活性

阻止视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化

诱导G1期细胞周期停滞

协同增效作用

与内分泌治疗药物协同作用

逆转内分泌治疗耐药

增强抗肿瘤效果

双重抑制效应

抑制肿瘤细胞增殖

诱导肿瘤细胞衰老

调节肿瘤微环境

【适应症与适用人群】

批准适应症：

用于激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的局部晚期或转移性乳腺癌：

与芳香化酶抑制剂联合使用作为初始内分泌治疗

与氟维司群联合用于既往内分泌治疗失败的患者

适用患者特征：

绝经后或围绝经期女性

HR+/HER2-晚期乳腺癌

适合内分泌治疗的患者

ECOG评分0-2分

【用法用量指南】

标准剂量：600mg每日一次(3片200mg)

治疗周期：连续服用21天，停药7天(28天为一周期)

剂量调整原则：

根据不良反应严重程度进行分级管理：

首次减量：400mg每日一次(2片200mg)

第二次减量：200mg每日一次(1片200mg)

仍需减量：永久停药

特殊人群剂量调整：

肝损伤患者：

Child-Pugh A级：无需调整

Child-Pugh B级：起始剂量400mg

Child-Pugh C级：起始剂量200mg

肾功能不全：

轻中度损伤无需调整

重度损伤慎用

【常见不良反应管理】

血液学毒性：

中性粒细胞减少(75%)

定期监测血常规

必要时使用G-CSF

出现发热性中性粒细胞减少应暂停用药

白细胞减少(45%)

每周监测血细胞计数

根据严重程度调整剂量

贫血(25%)

监测血红蛋白水平

必要时输血支持

非血液学不良反应：

恶心(35%)：建议餐后服药

疲劳(30%)：合理安排休息

脱发(25%)：通常为轻度

QT间期延长(8%)：定期监测心电图

【重要注意事项】

黑框警告：

QT间期延长

治疗前评估心电图和电解质

治疗期间定期监测

避免合用其他延长QT间期的药物

肝毒性

治疗前检测肝功能

每月监测肝酶水平

出现肝损伤应调整剂量或停药

监测要求：

治疗前：

心电图(QTcF<450ms)

肝功能检测

电解质水平

血常规检查

治疗期间：

每2周监测血常规

每月监测肝功能

定期监测心电图

监测电解质水平

【药物相互作用】

禁忌合用：

CYP3A4强效抑制剂

避免与酮康唑、克拉霉素等合用

如需合用，瑞波西利减量至400mg

CYP3A4强效诱导剂

避免与利福平、苯妥英等合用

可能降低瑞波西利血药浓度

延长QT间期药物

避免与某些抗心律失常药合用

谨慎与某些抗精神病药物合用

【特殊人群用药】

老年患者：

无需初始剂量调整

密切监测不良反应

肝损伤患者：

轻度损伤无需调整

中重度损伤需要减量

肾功能不全：

轻中度损伤无需调整

重度损伤慎用

妊娠和哺乳：

治疗期间应采取有效避孕措施

不建议哺乳期使用

【临床疗效数据】

关键Ⅲ期研究显示：

无进展生存期：显著延长至24.8个月

总缓解率：达到40.7%

临床获益率：79.6%

总生存期：显著改善

【患者用药指南】

重要提醒：

严格遵医嘱服药，不要自行调整剂量

记录服药后的不良反应

定期进行所有必要的实验室检查

及时报告任何心脏相关症状

治疗期间采取有效避孕措施

服药建议：

每日固定时间服用

可与食物同服或空腹服用

如发生呕吐，不要补服剂量

漏服后6小时内可补服