【通用名称】维奈托克/维奈克拉(Venetoclax)

【商品名称】唯可来(Venclexta)

【规格】100mg*120片

【制药商】卢修斯制药(老挝)有限公司

维奈托克是一种首创、高效、选择性口服BCL-2(B细胞淋巴瘤-2)抑制剂。作为全球首个针对BCL-2蛋白的靶向药物，维奈托克通过特异性诱导肿瘤细胞凋亡(程序性死亡)发挥抗肿瘤作用。该药物于2016年获得美国FDA批准，现已广泛应用于多种血液系统恶性肿瘤的治疗，为难治性白血病和淋巴瘤患者提供了新的治疗选择。

【作用机制】

BCL-2蛋白的作用：

BCL-2是一种抗凋亡蛋白，在多种血液肿瘤中过度表达

通过阻止癌细胞凋亡，促进肿瘤细胞存活和耐药

选择性抑制机制：

维奈托克高选择性结合BCL-2蛋白

取代促凋亡蛋白(如BIM)，恢复肿瘤细胞凋亡过程

直接激活线粒体凋亡途径

协同抗肿瘤效应：

与去甲基化药物或低剂量阿糖胞苷协同作用

增强肿瘤细胞对传统化疗药物的敏感性

克服肿瘤耐药机制

【适应症与适用人群】

本品适用于：

急性髓系白血病(AML)：

与去甲基化药物(阿扎胞苷或地西他滨)或低剂量阿糖胞苷联用，治疗新诊断的75岁及以上或不适合强烈诱导化疗的成人AML患者

慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)：

单药或与利妥昔单抗联用，治疗既往接受过至少一种治疗的CLL/SLL成人患者

与奥比妥珠单抗联用，治疗初治的CLL/SLL成人患者

重要提示：

用药前必须进行肿瘤溶解综合征(TLS)风险评估

需要采用剂量递增方案逐步达到目标剂量

【用法与用量】

剂量递增方案：

第1周：20mg每日一次

第2周：50mg每日一次

第3周：100mg每日一次

第4周：200mg每日一次

第5周起：400mg每日一次(维持剂量)

服用方法：

整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开

与食物同服，以提高生物利用度

每天大致相同时间服药

剂量调整：

根据不良反应和药物相互作用调整剂量

与强效CYP3A抑制剂合用时需要减量

出现严重血液学毒性时需要暂停用药

【常见不良反应】

血液学毒性：

中性粒细胞减少(41%)

血小板减少(33%)

贫血(29%)

胃肠道反应：

恶心(44%)

腹泻(43%)

呕吐(29%)

便秘(22%)

全身性症状：

疲劳(29%)

发热(22%)

水肿(15%)

其他常见反应：

上呼吸道感染(25%)

咳嗽(19%)

头痛(16%)

需要特别关注的不良反应：

肿瘤溶解综合征(TLS)：需要密切监测和预防

中性粒细胞减少：可能伴发热或感染

感染风险增加：需要预防性抗感染治疗

血小板减少：可能引发出血并发症

【重要注意事项】

肿瘤溶解综合征预防：

治疗前评估TLS风险

高风险患者需要住院进行剂量递增

充分水化，预防性使用别嘌呤醇

定期监测血尿酸、钾、磷、钙等指标

血液学监测：

治疗期间定期监测血常规

出现血液学毒性时需要暂停用药或调整剂量

考虑使用生长因子支持

感染预防：

监测感染迹象

考虑预防性抗感染治疗

及时处理发热性中性粒细胞减少

药物相互作用：

避免与强效CYP3A抑制剂合用

避免与P-gp抑制剂和BCRP抑制剂合用

与华法林合用需监测凝血功能

肝肾功能监测：

定期监测肝肾功能

肝肾功能损害患者需要调整剂量

【特殊人群用药】

肝损伤患者：

轻度肝损伤无需调整剂量

中重度肝损伤需要谨慎使用

肾功能损害患者：

肌酐清除率≥30mL/min无需调整剂量

严重肾功能损害患者慎用

老年人用药：

无需调整剂量

需要密切监测不良反应

妊娠期妇女：

可能引起胎儿损害，应避免使用

治疗期间采取有效避孕措施

哺乳期妇女：

建议在治疗期间停止哺乳

【贮藏条件】

原包装保存于20-25°C环境下，允许短期运输时温度在15-30°C之间。保持容器密闭，防潮避光。请将药品放在儿童不能接触到的地方。