【中文通用名】图卡替尼/妥卡替尼

【英文通用名】Tucatinib

【英文商品名】Tukysa/Tucaxen

【研发代号】ONT-380

【生产厂家】孟加拉珠峰制药

【规格】150mg*30粒/盒

【靶点】HER2(人类表皮生长因子受体2)

【作用机制】

图卡替尼是一种口服的、高效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。

高度选择性： 它与之前的一些TKI(如拉帕替尼)不同，对HER2靶点具有高度选择性，能精准地抑制HER2的信号传导，而对同家族的EGFR靶点抑制作用很弱。这意味着它可能带来更少的副作用(例如皮疹和腹泻的严重程度降低)。

作用原理： 在HER2阳性癌细胞中，HER2蛋白会持续发送信号，促使癌细胞疯狂生长和分裂。图卡替尼通过阻断这些信号，从而抑制癌细胞的增殖并诱导其死亡。

【适应症】

图卡替尼主要用于治疗HER2阳性的乳腺癌患者，特别是：

1.不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。

2.与曲妥珠单抗(赫赛汀)和卡培他滨联合使用。

3.适用于接受过一种或多种抗HER2方案治疗的复发或难治性患者。

重要提示：患者必须通过活检确认肿瘤为HER2阳性，才能从该药中获益。

【关键临床数据与效果】

图卡替尼的获批基于一项名为HER2CLIMB的关键性III期临床试验。该试验结果非常出色，使其迅速获得全球多个监管机构(包括美国FDA和中国NMPA)的批准。

显著改善无进展生存期(PFS)： 与曲妥珠单抗+卡培他滨+安慰剂相比，加入图卡替尼的三联方案显著延长了患者的无进展生存期(中位PFS：7.8个月 vs 5.6个月)。

显著改善总生存期(OS)： 这是其最引人注目的优势之一。三联方案显著延长了患者的总生存期(中位OS：21.9个月 vs 17.4个月)。在抗HER2治疗中能显著改善OS非常难得。

对脑转移患者效果显著： 约一半的HER2阳性转移性乳腺癌患者会发生脑转移。图卡替尼具有良好的血脑屏障穿透能力。试验显示，对于伴有脑转移的患者，图卡替尼组合疗法能显著降低疾病进展或死亡风险。

【常见副作用及管理】

与所有抗癌药物一样，图卡替尼也会产生副作用，但大多数是可控的。常见的副作用包括：

腹泻： 是最常见的副作用，可能较严重。通常需要预防性使用止泻药(如洛哌丁胺)并进行饮食管理。

肝毒性(肝功能异常)： 治疗期间需要定期监测肝功能。

恶心、呕吐

疲劳

口腔炎(口腔溃疡)

食欲下降

手足综合征(手掌或足底发红、疼痛、肿胀、脱屑)

医生会密切监控患者的情况，并提供相应的支持治疗来处理这些副作用。

【用法用量】

通常为口服，每日两次，每次300mg(两片150mg的片剂)，随餐或不随餐均可。

需与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。

如果出现严重副作用，医生可能会建议暂停用药、降低剂量或永久停药。