【通用名称】伊沙佐米(Ixazomib)

【商品名称】Ninlaro(恩莱瑞)

【规格】4mg*30粒

【制药商】卢修斯制药(老挝)有限公司

伊沙佐米是一种可逆性蛋白酶体制制剂，是全球首个口服的蛋白酶体抑制剂。该药物于2015年获得美国FDA批准，与来那度胺和地塞米松联合用于治疗既往至少接受过一种治疗方案的多发性骨髓瘤成人患者。作为口服制剂，伊沙佐米为患者提供了更方便的治疗选择，提高了用药依从性和生活质量。

【作用机制】

蛋白酶体的作用：

蛋白酶体是细胞内负责降解蛋白质的重要复合物

在多发性骨髓瘤细胞中，蛋白酶体活性异常增高

抑制机制：

伊沙佐米可逆性地抑制蛋白酶体20S亚单位的糜蛋白酶样活性

导致细胞内异常蛋白质积累和内质网应激

诱导肿瘤细胞凋亡，抑制增殖

协同作用：

与来那度胺和地塞米松联合使用具有协同抗肿瘤效应

通过不同机制共同抑制骨髓瘤细胞生长

【适应症与适用人群】

本品适用于：

与来那度胺和地塞米松联合，用于治疗既往至少接受过一种治疗方案的多发性骨髓瘤成人患者。

重要提示：

必须在有多发性骨髓瘤治疗经验的医生指导下使用

需要与来那度胺和地塞米松联合使用，不得单独使用

治疗前应评估患者的血常规、肝肾功能等指标

【用法与用量】

推荐剂量：

4mg(1粒4mg胶囊)，每周一次

连续服用3周，停药1周(28天为一个周期)

服用方法：

整粒吞服，不可咀嚼、压碎或打开胶囊

应在每周同一天、大致相同时间服用

空腹服用(餐前至少1小时或餐后至少2小时)

剂量调整：

根据不良反应严重程度进行剂量调整

首次减量：3mg

第二次减量：2.3mg

如不能耐受2.3mg，应暂停或永久停药

【常见不良反应】

血液学毒性：

血小板减少(78%)

中性粒细胞减少(67%)

贫血(42%)

胃肠道反应：

腹泻(42%)

便秘(34%)

恶心(26%)

呕吐(22%)

其他常见不良反应：

周围神经病变(28%)

皮疹(26%)

背痛(24%)

疲劳(23%)

周围性水肿(22%)

需要特别关注的不良反应：

血小板减少：需要定期监测血常规

胃肠道毒性：可能需要支持治疗

周围神经病变：需监测症状并适时调整剂量

肝毒性：需要定期监测肝功能

皮肤反应：可能出现严重皮疹

【重要注意事项】

血液学监测：

每个治疗周期开始前监测全血细胞计数

根据血小板计数调整剂量

严重血小板减少时考虑输注血小板

胃肠道毒性管理：

提供适当的止吐和止泻治疗

严重腹泻时注意补液和电解质平衡

周围神经病变监测：

定期评估神经病变症状

根据严重程度调整剂量或暂停用药

肝毒性监测：

定期监测肝功能指标

出现肝酶升高时调整剂量或暂停用药

药物相互作用：

避免与强效CYP3A诱导剂合用

与CYP1A2底物药物合用时需谨慎

与P-gp抑制剂合用时需监测不良反应

【特殊人群用药】

肝损伤患者：

轻度肝损伤(Child-Pugh A级)无需调整剂量

中度至重度肝损伤(Child-Pugh B/C级)推荐起始剂量为3mg

肾功能损害患者：

轻度至中度肾功能损害无需调整剂量

重度肾功能损害或终末期肾病患者推荐起始剂量为3mg

老年人用药：

无需调整剂量

应密切监测不良反应

妊娠期妇女：

可能引起胎儿损害，应避免使用

治疗期间和末次给药后90天内采取有效避孕措施

哺乳期妇女：

建议在治疗期间停止哺乳

【贮藏条件】

原包装保存于20-25°C环境下，允许短期运输时温度在15-30°C之间。保持容器密闭，防潮避光。请将药品放在儿童不能接触到的地方。