【通用名称】吉瑞替尼(Gilteritinib)

【商品名称】适加坦(Xospata)吉列替尼

【规格】40mg*90片

【制药商】卢修斯制药(老挝)有限公司

吉瑞替尼是一种新型、强效、高选择性的口服FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂。该药物于2018年获得美国FDA批准上市，用于治疗携带FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。吉瑞替尼的开发和应用标志着AML精准治疗领域的重要进展，为这类预后较差的患者提供了新的治疗选择。

【作用机制】

FLT3突变的作用：在急性髓系白血病中，FLT3基因突变是最常见的遗传学异常之一，其中以内部串联重复(ITD)突变最为常见。这种突变导致FLT3受体酪氨酸激酶持续激活，促进白血病细胞的增殖和存活，与疾病进展和不良预后密切相关。

双重抑制机制：吉瑞替尼具有独特的双重抑制作用：

强效抑制FLT3-ITD和FLT3-TKD突变

同时抑制AXL激酶，AXL是FLT3抑制剂耐药的潜在介质

诱导细胞凋亡：通过抑制这些靶点，吉瑞替尼可有效诱导白血病细胞凋亡，减少肿瘤负荷。

【适应症与适用人群】

本品适用于：

治疗经FDA批准的检测方法证实存在FLT3突变(包括FLT3-ITD或FLT3-TKD突变)的复发或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。

重要提示：

在使用吉瑞替尼前，必须使用经过验证的方法检测确认FLT3突变状态

适用于传统化疗无效或复发后的治疗

不推荐用于FLT3野生型AML患者

【用法与用量】

推荐剂量：120mg(3片40mg片剂)，每日一次，口服

服用方法：

整片吞服，不可压碎、咀嚼或掰开

可与食物同服或空腹服用

每天大致相同时间服药

治疗持续时间：

应持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性

是否继续治疗应由专业医师根据患者反应和耐受性决定

剂量调整：

出现严重不良反应时可能需要调整剂量

首次减量：80mg(2片40mg)每日一次

第二次减量：40mg(1片40mg)每日一次

如不能耐受40mg每日一次，应永久停药

【常见不良反应】

吉瑞替尼治疗可能引起以下不良反应：

非常常见(≥20%)：

肌肉骨骼疼痛：肌痛、关节痛、背痛

疲劳和乏力

肝功能异常：转氨酶升高

发热

腹泻、恶心、便秘

呼吸困难

水肿

皮疹

咳嗽

头痛

需要特别关注的不良反应：

后部可逆性脑病综合征(PRES)：虽然罕见，但可能危及生命

QT间期延长：治疗期间需定期监测心电图

胰腺炎：需监测淀粉酶和脂肪酶

分化综合征：需密切监测并及时处理

【重要注意事项】

实验室监测：

治疗前和治疗期间定期监测全血细胞计数

定期监测肝功能(转氨酶、胆红素)

监测电解质和肾功能

定期进行心电图检查，监测QT间期

药物相互作用：

避免与强效CYP3A诱导剂合用

与CYP3A抑制剂合用时需谨慎

与可能延长QT间期的药物合用需密切监测

【特殊人群用药】

妊娠期妇女禁用

哺乳期妇女应停止哺乳

中重度肝功能损害患者需调整剂量

重要警示：

治疗期间应采取有效避孕措施

出现视觉或神经系统症状应立即就医

出现分化综合征症状需要立即处理

【贮藏条件】

原包装保存于20-25°C环境下，允许短期运输时温度在15-30°C之间。保持容器密闭，防潮避光。请将药品放在儿童不能接触到的地方。